Парацетамол условия отпуска из аптек. Как принимать парацетамол детям и взрослым - форма выпуска, дозировка, побочные действия и аналоги

Парацетамол – лекарственное средство из группы анальгетиков-антипиретиков.

Какие у Парацетамол состав и форма выпуска?

Препарат фарминдустрия выпускает в разных лекарственных формах: в таблетках, в сиропе, а также в суспензии, где активным соединением является парацетамол. Кроме того, присутствуют и формообразующие компоненты. Применяют медикамент внутрь.

Кроме перечисленных лекарственных форм фармпромышленность выпускает фармпрепарат Парацетамол в свечах, которые используют ректальным способом. Не следует применять медикамент по истечению его срока годности.

Какое у Парацетамол действие?

Анальгетик-антипиретик Парацетамол оказывает анальгезирующее действие, обладает жаропонижающим и некоторым противовоспалительным эффектом. Механизм действия фармсредства основан на ингибировании биосинтеза простагландинов, а также с влиянием на так называемый центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

После приема медикамента внутрь Парацетамол довольно быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема фармсредства в дозировке 500 мг максимальная концентрация в кровяном русле достигается минут через десять или спустя один час.

Препарат широко распределяется в жидких средах организма, исключение составляет спинномозговая жидкость а также жировая ткань. Связывание с белками минимальное, оно составляет не более 10%. Метаболизируется фармпрепарат преимущественно в печеночной ткани путем биохимического процесса конъюгации с так называемым глюкуронидом, а также с сульфатом.

Образуется метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин, он обладает негативным эффектом, накапливается в организме, вызывая повреждение тканей при передозировке лекарственного средства. Часть парацетамола взаимодействует с глюкуроновой кислотой, а также связывается с серной кислотой, но в меньшей степени.

Период полувыведения Парацетамол составляет от часа до трех часов. При циррозе печени этот процесс длится немного больше. Выводится с мочой в виде так называемых конъюгатов глюкуронидных и сульфатных.

Какие у Парацетамол показания к применению?

Любые лекарственные формы препарата Парацетамол инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при болевом синдроме различного происхождения слабой или умеренной выраженности, в том числе при невралгии, миалгии, головной и зубной боли, при ожогах, при мигрени, при альгодисменорее, а также при травмах.

Кроме болевого синдрома препарат Парацетамол показан при наличии у пациента лихорадки при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. Использовать фармсредство следует по назначению доктора.

Парацетамол - противопоказания к применению

Медикамент Парацетамол противопоказан к применению при хроническом алкоголизме, а также при повышенной чувствительности к лекарственному средству.

Какое у Парацетамол применение? Какая у Парацетамол дозировка?

Лекарство Парацетамол в таблетках, суспензии и в сиропе взрослые принимают внутрь в разовой дозировке – 500 миллиграммов, при этом кратность использования фармсредства составляет до 4 раз в сутки.

В свечах препарат Парацетамол взрослые используют ректальным способом по одному суппозиторию максимум до четырех раз в сутки. Обычно максимальная продолжительность терапевтических мероприятий длится пять суток или же одну неделю.

Какие у Парацетамол побочные эффекты?

Применение фармсредства Парацетамол может стать причиной развития некоторых побочных эффектов, в частности развиваются негативные явления со стороны пищеварительной системы: диспептические проявления, которые могут выражаться тошнотой, рвотой, не исключена болезненность в животе. При продолжительном приеме препарата не исключено развитие гепатотоксического действия.

Среди прочих негативных побочных эффектов на прием фармсредства Парацетамол у пациента могут отмечаться лабораторные изменения, что будет выражаться в виде тромбоцитопении, лейкопении, не исключен агранулоцитоз, кроме того, панцитопения, нейтропения.

Прочие побочные действия на препарат могут выражаться в виде аллергических реакций, что проявится крапивницей, кожной сыпью, не исключен зуд. При развитии перечисленной симптоматики пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Парацетамол - передозировка препарата

В случае передозировки фармсредства Парацетамол у пациента разовьется гепатотоксическое действие, вплоть до так называемого гепатонекроза, это состояние может развиться молниеносно, но чаще оно носит отсроченный характер, и может наступить спустя несколько суток после чрезмерного применения медикамента. В этой ситуации больному должна быть оказана соответствующая помощь.

Особые указания

С осторожностью Парацетамол применяют лицам с патологией функции печени и почек, при выявленной доброкачественной гипербилирубинемии, а также пациентам пожилого возраста.

При длительном применении лекарственных форм медикамента Парацетамол важно контролировать у больного картину периферической крови, а также необходимо отслеживать функциональное состояние печени.

Чем заменить Парацетамол, аналоги какие использовать?

Акамол-Тева, Апотель, Ацетаминофен, Ифимол, Калпол, Мексален, Памол, Ксумапар, Лупоцет, Парацетамол Авексима, кроме того, Парацетамол Роутек, Парацетамол-АКОС, Альдолор, Апап, а также Парацетамол-Альтфарм и некоторые прочие аналоги.

Заключение

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Известное и очень популярное лекарство на российском, зарубежном рынках – Парацетамол. Средство продается в любой аптеке без какого-либо рецепта, может быть использовано для устранения многих недугов. Лекарство есть в каждом доме. Узнайте, что лечит Парацетамол, как действует на организм, в каких формах выпускается.

Что такое Парацетамол

Лекарство появилось на отечественном рынке в 80-х годах прошлого века, заменив запрещенный тогда аспирин. Средство сразу стало популярным благодаря эффективности, доступной цене, широкому спектру воздействия, отличной переносимости детьми, взрослыми. По мере роста его популярности в аптеках появились варианты лекарства в свечах, капсулах, сиропе, порошке для приготовления раствора, ректальных суппозиториях.

Для чего нужен Парацетамол? Лекарство входит в группу болеутоляющих препаратов, помогает при слабой, средней боли, устраняет синдромы различного происхождения. Средство избавляет от спазма, лихорадки, связанной с инфекционно-воспалительными заболеваниями, повышенной температуры от 37 градусов и выше. Медикамент рекомендуется при зубной, головной боли, миалгии, неприятных ощущениях при менструации. Кроме этого лекарство нормализует давление, помогает при прыщах, похмелье.

Действие Парацетамола

Лекарство является слабым ингибитором простагландинового биосинтеза, его блокирующее действие в основном приходится на центральную нервную систему. Как действует Парацетамол? Из-за воздействия на ЦНС основное влияние средство оказывает на центры терморегуляции, боли: блокирует выработку простагландинов, действует на область мозга, ответственную за жар, озноб. Равномерно распределяясь, лекарство начинает действовать через 20-30 мин. после приема. При этом таблетки не оказывают никакого влияния на ЖКТ, водно-солевой баланс.

Парацетамол от зубной боли

Препарат известен благодаря способности устранять разные виды болевых ощущений, но нужно помнить о том, что его нельзя принимать регулярно. Помогает ли Парацетамол от зубной боли? Да, если четко следовать инструкции, не иметь противопоказаний. Парацетамол при зубной боли следует пить после еды, запивая водой или молочными напитками. Если человек принимает лекарство самостоятельно, без назначения врача, рекомендуется принимать за раз не более 1 г.

Препарат устраняет симптом, но не избавляет от причины боли. Если средство не оказывает должного эффекта, не следует совмещать препарат с аналогичными лекарствами – лучше рассмотреть более сильные анальгетики. Детям таблетки нужно давать с осторожностью, желательно – после консультации с врачом. В ином случае длительность лечения не должна превышать 3 дней.

Помогает ли Парацетамол от головной боли

Анальгетик прекрасно справляется с ноющими, резкими, затяжными головными болями. Очень эффективен Парацетамол от давления: после приема лекарство начинает расширять сосуды, делая их эластичными, гибкими, восстанавливая кровоток. При мигрени и других видах болей средство обезболивает за счет снижения синтеза клеток, ответственных за неприятные ощущения. Препарат запивают только водой. Чай, кофе, газированные напитки могут привести к неполадкам в работе печени.

Рекомендованная дозировка – не более 1000 мг за прием. За день разрешается принимать не более 4 раз, если иное не назначено врачом. Средство удобно использовать для любой категории пациентов: детям от 3 лет подойдут свечи, сироп, подросткам и взрослым – таблетки. Лучше обратиться к специалисту, чтобы он подобрал форму лекарства, назначил дозировку в соответствии с возрастом, весовой категорией.

Парацетамол от похмелья

Если после употребления чрезмерного количества алкоголя возникла головная боль, излишняя потливость, сухость во рту, справиться с данными симптомами помогут указанные таблетки. Препарат стоит принимать в качестве экстренной меры, потому что он способен устранить неприятные проявления похмелья, но не может нейтрализовать действие ацетальдегида или помочь организму справиться с последствиями отравления. Механизм действия Парацетамола таков, что он вызывает эффект обезболивания, улучшая самочувствие. Важно, что средство не вызывает тошноты, не раздражает желудок.

Парацетамол от простуды

Лекарственный препарат известен своим противовоспалительным действием и минимумом побочных эффектов. Парацетамол при простуде помогает максимально быстро снизить температуру, воздействуя на центральную нервную систему, активируя в головном мозге процессы терморегуляции. Кроме этого, он облегчает кашель, смягчает горло, помогает активировать защитные механизмы организма. Важно помнить: указанное лекарство – не антибиотик, не БАД и не витамин. Являясь препаратом симптоматического воздействия, он устраняет симптомы, но ОРВИ, простуду не лечит.

Парацетамол при температуре

Помогает ли парацетамол от температуры? Всегда! Снижать температуру лекарством рекомендуется, если цифры на градуснике показывают выше 38, человек чувствует себя удовлетворительно. Парацетамол жаропонижающее средство, его стоит использовать для предотвращения лихорадки, улучшения самочувствия. Лекарство не содержит дополнительных химических веществ, поэтому относительно безопасно для взрослых, детей. Применять лучше в таблетках однократно в дозе 500 мг, за сутки – не более 4 г.

Парацетамол при месячных

Если менструации каждый раз проходит болезненно, женщина чувствует себя крайне плохо, лучше использовать нестероидные противовоспалительные препараты. Парацетамол от боли при месячных рекомендуется начать пить за 2-4 дня до начала, чтобы предотвратить неприятные ощущения. Применение во время менструации поможет значительно снизить болевой синдром, окажет противовоспалительное действие, расслабит внутренние мышцы.

Парацетамол от прыщей

Чтобы вылечить прыщи, недостаточно чистить поры и часто умываться. Для лечения проблемы кожи можно использовать простой препарат. Что делает Парацетамол? Лекарство обладает небольшим противовоспалительным эффектом, но применение внутрь не окажет должного воздействия. Лучше использовать вещество наружно. Для этого следует растолочь пару таблеток, разбавить водой, размешать все в жидкую кашицу и наносить на проблемные участки.

Видео: от чего пьют Парацетамол

M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые Торговые названия «Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

Парацетамол – популярный фармакологический препарат, который обладает жаропонижающими и другими лекарственными способностями. Широкий спектр действия, удобная фармакологическая форма, невысокая цена делают средство популярным среди всех слоев населения. Многие спрашивают, от чего помогает Парацетамол. Обладая уникальными фармакологическими свойствами, этот препарат борется со многими проблемами здоровья. Чтобы выяснить, когда и как давать средство детям, взрослым, стоит знать механизмы его воздействия, пути выведения, показание и противопоказание к применению.

Фармакологическое действие препарата

Чтобы понять, как действует Парацетамол, нужно изучить его фармакологические принципы работы. Препарат отлично впитывается слизистой отделе пищеварительной системы. Максимальная концентрация средства в крови после приема достигается спустя 40 минут.

Препарат при попадании в организм угнетает выработку простагландинов. Эти вещества вырабатываются при воспалительных процессах любого характера, провоцируют появление лихорадки и боли. Чаще всего такое состояние вызывает простуда. Лекарство легко воздействует на нейроны, поэтому эффективно убирает боль. В сочетании с противовоспалительными способностями, препарат имеет обширный спектр использования.

Показания к применению Парацетамола

Врачи назначают таблетки как жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство. Ребенку рекомендуют детский парацетамол при прорезывании зубов, воспалении в ротовой полости. Применение средства возможно в разных фармакологических формах: пероральные таблетки и капсулы в специальной оболочке, растворимые шипучие, сироп и суспензия, свечи (детский парацетамол), раствор для инъекций. Везде одинаковый состав только отличается содержанием активного вещества. Принимать средство можно при:

• повышении температуры;
• боли в зубах и деснах;
• месячных;
• головной боли;
• прыщах и угрях;
• похмелье.

Парацетамол от температуры

Таблетка эффективно и быстро снижает температуру. Любой врач скажет, что сбивать жар ниже, чем 37.5 не рекомендуется. Это симптом воспалительного процесса, реакция борьбы естественных сил иммунитета против вирусов, бактерий и других возбудителей. Но если взрослый легко переносит подобное состояние, то боль и недомогание приносят много хлопот ребенку и его родителям. Поэтому хочется ему помочь. Вещество имеет форму свечей, сиропа, таблеток.

Если температура у грудничка от 3-х месяцев, то педиатры рекомендуют использовать свечи дозировкой по 50 мг до или после еды. Прием – 4 раза с ровными промежутками за сутки. В возрасте от 3 месяцев до года используют свечи дозировкой 100 мг или детский сироп. В таком виде быстрее средство сбивает жар. В возрасте от 1 года до 6 лет доза составляет 200 мг за раз, 6-12 лет – разовый прием до 500 мг. Между приемами парацетамола периодически снимают показания температуры. При отсутствии жара, следует немедленно прекратить давать лекарство, так как оно не обладает достаточными противовоспалительными, противовирусными способностями.

При лихорадке взрослые принимают препарат, чтобы унять жар и боль не больше, чем 5 раз за сутки. Разовый максимум – 500 мг активного вещества в виде сиропа, инъекций. Популярностью пользуется сочетание аспирина и парацетамола. Но увлекаться подобным средством не стоит. Аспирин оказывает негативное воздействие на верхние отделы пищеварительного канала, поэтому часто проблемы с желудком после приема.

При зубной боли

Парацетамол способен унять болевые ощущения при воспалительных процессах ротовой полости, десен и пародонта. Принимают взрослые: 1 таблетка дозировкой 0,5- 1 грамм не более 5 раз в сутки. Малышам от 3-х лет при прорезывании зубов и повышении температуры в этот период дают парацетамол в виде свечи или специальный сироп с разовой дозой не больше 100 мг. Лекарство не вылечит зубы и уйдут болевые ощущения только на пару часов, поэтому для решения проблемы стоит посетить кабинет стоматолога.

От боли при месячных

Месячные у многих женщин сопровождаются сильными болевыми ощущениями дискомфорта. Чтобы снять спазм при менструации медики рекомендуют использовать нестероидные противовоспалительные препараты. Популярным среди них считается парацетамол. Если же ощущения очень сильные, то увеличивают дозу. Не стоит употреблять больше 8 таблеток за сутки. В таком случае возникает передозировка со всеми последствиями.

Парацетамол от головной боли

Головная боль, мигрень отступают перед парацетамолом. Для облегчения состояния взрослые принимают за раз до 500 мг активного вещества в виде таблеток. Если суточная дозировка превысит 4 грамма препарата, то побочные эффекты, отравление и ухудшение здоровья быстро появятся. Для того чтобы подобное не произошло, стоит подробно читать рецепт.

Средство может эффективно утолять болевые ощущения головы различного характера и силы, но не более 4 дней подряд. Тогда простагландины привыкнут к приему средства и обезболивающий эффект не наступит.

От прыщей и угрей

Таблетка парацетамола при внешнем применении быстро уберет прыщи, угревую сыпь. Для этого достаточно измельчить препарат, добавить воды и приготовить кашицу. Приложить это средство к пораженному участку на 5 минут. За этот период оно снимет покраснение и воспаление с прыща. В день нужно делать 4 такие процедуры. Лекарство помогает убрать угревую сыпь за несколько дней.

Убрать боль, спазм головы, снять общее состояние разбитости после употребления алкоголя может вещество парацетамол. Он не оказывает негативного воздействия на желудок (в отличие от аспирина), поэтому не спровоцирует появление тошноты или изжоги. Разовый прием составляет до 500 мг препарата, суточная норма не должна превышать 4 грамма.

Через сколько времени помогает парацетамол

Парацетамол быстро попадает в кровь, всасываясь верхним отделом пищеварительного тракта. Максимальная концентрация после приема наступает через 40 минут. Детям сбивают температуру свечами. Такая фармакологическая форма, особенности обмена веществ детского организма и свойства кровоснабжения слизистой оболочки ануса способствуют попаданию в кровь средства уже через 10 минут.

Можно ли пить парацетамол при беременности и ГВ

Простудное заболевание, лихорадка на ранних сроках беременности корректируется парацетамолом. В таком случае следует точно придерживаться инструкции по применению, не превышать суточную норму 4 г препарата и не больше 4 дней подряд. Пить парацетамол беременным в третьем триместре не желательно. На поздних стадиях беременности врачи назначают аналоги, которые не оказывают негативного воздействия на плод и почки матери.

Парацетамол при гв возможно принимать. Благодаря быстрой выводимости из организма (уже через час после применения) он не аккумулируется в молоке. Чтобы обезопасить грудничка от воздействия лекарства на организм, стоит не кормить его грудью в течение часа после употребления лекарства. Норма для снятия боли или жара у молодой мамы составляет 1 таблетка.

Как принимать: дозировка взрослым и детям

Взрослые употребляют парацетамол в таблетках, сиропе, свечах. При любой фармакологической форме суточная доза лекарства не должна превышать 4 грамма, разовая – 1, 5 г. Инструкция рекомендует принимать взрослым лекарство от жара и боли:

• Таблетки. 1-2 таблетки (200, 250, 300, 500 мг дозировки) после приема пищи Максимальное количество приема за сутки – 4 раза;
• Ректальные свечи. Максимальная норма– 1,5 г действующего средства. Разовая доза – 1 свеча. Максимальное количество препарата за сутки – 4 раза;
• Сироп. 50 мл 4 раза за сутки с ровными промежутками времени.

Прием препарата детьми зависит от их возраста и массы. Для лечения используют:

• Таблетки. В возрасте от 3 до 6 лет – суточная норма средства не больше 2 грамм. Прием – 1- 2 таблетки за раз дозировкой 120-200 мл;
• Сироп. Не больше 4 приемов за сутки. Возраст и дозировка: от 3 месяцев до 1 года – 2,5-5 мл; 1-6 года – 5-10 мл, от 6 до 12 лет – 10-20 мл;
• Свечи. До 3 лет – 15 мг на килограмм, 3-6 лет – до 60 мг на 1 кг; 6-12 лет – до 2 граммов за сутки.

Противопоказания

Прием парацетамола не всегда приносит облегчение, ведь существуют противопоказания к его применению. Этот популярный препарат не может использоваться для снятия боли или жара при:

1. Возрасте пациента до 1 месяца;
2. В период вынашивания малыша или грудного выкармливания (лактация);
3. При любых недугах печени;
4. Проблемах с почками;
5. Аллергии на активное вещество.

При наличии хотя бы одного противопоказания, врач подбирает другие обезболивающие или нестероидные противовоспалительные препараты.

Побочные действия

Действие лекарства при нарушении инструкции, дозировки провоцирует побочные эффекты. Передозировка может стать причиной:

• высыпания, покраснения, «крапивницы». Аллергия на средство чаще всего имеет такие внешние проявления;
• боли в животе. Желудок реагирует так на неправильный прием или превышение дозы;
• сонливость, хочется спать. Причиной состояния является низкое давление;
• дисфункция печени или почек;
• резкое падение уровня глюкозы, гемоглобина в крови.

При нарушении дозировки или неправильном приеме стоит немедленно вызвать скорую помощь.

Стоимость препарата

Многих интересует: сколько стоит Парацетамол в аптеке. Цена зависит от фармакологической формы средства, дозировки, упаковки, к какой сети принадлежит аптека. Стоимость составляет:

• Таблетки. Упаковка 10 штук дозировкой 200 мг – от 4 до 6 рублей, 10 штук дозировкой 500 мг – от 9 до 12 рублей;
• Свечи дозировкой 500 мг 10 штук – 40-60 рублей;
• Сироп 100 мл – 60-80 рублей;
• Суспензия с клубничным вкусом для детей 10 мл – 70-90 рублей.

Аналоги Парацетамола

Существуют аналоги, содержащие парацетамол и дополнительные активные компоненты или же имеющие другие лекарственные вещества. Подбором аналогов нестероидной противовоспалительной природы или болеутоляющих таблеток занимается только врач. Такое решение принимается при наличии противопоказаний, аллергических реакций и других серьезных причинах. К этим препаратам для снятия боли, воспаления и жара относят:

1. Панадол . Активный коктейль состоит из парацетамола и кофеина. Применяется для снятия жара, болевых ощущений различной силы и характера. Выпускается в виде пероральных таблеток. Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1-2 таблетки дозировкой 500-1000 мг до 4 раз в сутки. Норма за сутки – не больше 4 грамма препарата.
2. Баралгетас . Активные компоненты анальгин, питофенон убирают воспаление, жар у детей и взрослых. Фармформа – таблетки. Суточная доза – не больше 6 штук, длительность приема – не больше 5 дней. Дозировка: взрослые – 1-3 таблетки за раз до 3 раз за сутки; дети: 6-8 лет – половина капсулы, 9-12 лет – ¾, 12-15 лет – по 1 капсуле не больше 2 раз за стуки.
3. Нимид . Лекарственное средство на основе нимесулида. Борется с повышенной температурой, болями и воспалениями. Как аналог парацетамола применяется в виде фармакологических форм таблеток, гранул и суспензии. Принимать: взрослым и детям старше 12 лет – по 100 мг 2 раза за сутки, малыши до 12 лет –1,5 мг на 1 кг веса, норму разделяют на два приема.