Осложнениям от подкожного введения норадреналина относятся. Способ применения и дозы

Норадреналина гидротартрат относится к препаратам, повышающим давление.

Фармакологическое действие Норадреналина

Гормон норадреналин в организме вырабатывается надпочечниками. Он способствует сужению мелких кровеносных сосудов, расширению бронхов, усиливает легочную вентиляцию и сердечные сокращения, ослабляет моторику кишечника и расслабляет его мышцы.

Лекарственное средство Норадреналин – синтетический аналог гормона норадреналина. Препарат расширяет просвет бронхов и сосуды, повышает давление, стимулирует сокращение сердца.

Действующим веществом препарата является норэпинефрин, стимулирующий, в основном, альфа-адренорецепторы. Он обладает более сильным (если сравнивать с адреналином) вазопрессорным действием (сужающим кровеносные сосуды), которое не так значительно влияет на стимуляцию сердечных сокращений, кроме того, способствует слабому бронхолитическому (расширяющему просветы бронхов) действию.

Форма выпуска

Выпускается Норадреналина гидротартрат в виде раствора. К аналогам препарата относятся: Норэпинефрин, Левартеренолабитартрат, Норэксадрин, Артеренол Левофед, Левартеренол.

Показания к применению Норадреналина

По инструкции Норадреналин применяют с целью повышения артериального давления в случае его острого понижения, вызванного хирургическим вмешательством, кардиогенным шоком средней тяжести, внутренними кровотечениями либо вследствие травм, отравлений с угнетением сосудодвигательных центров. Кроме того, применение Норадреналина показано для стабилизации АД при оперативных вмешательствах по удалению феохромоцитомы (опухоли надпочечников).

Противопоказания

Кроме того, препарат нельзя вводить при выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярной полной блокаде, сердечной слабости.

Под воздействием Норадреналина (после его введения) возможно нарушение сердечного ритма, резкое сужение просвета периферических сосудов, вследствие чего при тяжелом геморрагическом, кардиогенном шоке подобная реанимация малоэффективна. Также необходимо учитывать, что из-за действия препарата происходит увеличение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Взаимодействие с другими средствами

При сочетании препарата с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, а также энфлураном, изофлураном, хлороформом, галотаном, метоксифлураном – средствами для общего ингаляционного наркоза, велика вероятность возникновения и развития аритмии.

Такие лекарственные средства как лабеталол, фентоламин, феноксибензамин, доксазозин, празозин, теразозин, галоперидол, талазозин, локсапин, фенотиазин, тиоксантен способствуют уменьшению сосудорасширяющего действия препарата.

Диуретики и препараты, снижающие давление, уменьшают эффективность Норадреналина.

При использовании одновременно с препаратами гормонов щитовидной железы увеличивается риск развития коронарной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят капельно внутривенно. Раствор Норадреналина в ампулах перед введением разводят в растворе глюкозы 5% или изотоническом растворе натрия хлорида. В каждом литре раствора должно содержаться от двух до четырех миллилитров 0,2% раствора Норадреналина гидротартрата.

Вначале скорость введения препарата составляет десять-пятнадцать капель в минуту. Чтобы достичь терапевтического эффекта и уровня систолического давления ста-ста пятнадцати миллиметров ртутного столба, скорость введения Норадреналина увеличивают до двадцати-шестидесяти капель в минуту.

Побочные действия Норадреналина

Быстрое введение препарата может сопровождаться тошнотой, головной болью, ознобом, тахикардией (учащенным сердцебиением).

Недопустимо введение раствора норадреналина в мышцы и под кожу, так как в этом случае существует опасность омертвения ткани (развития некрозов), поэтому необходимо постоянно контролировать положение иглы в вене. Если препарат все-таки попал под кожу или в мышцу, вводят от пяти до десяти миллиграммов фентоламина, разведенного в десяти миллилитрах физиологического раствора.

Условия хранения

Норадреналин принадлежит к лекарственным средствам списка Б. Его хранят в месте, защищенном от света.

Фото препарата

Латинское название: Noradrenaline

Код ATX: C01CA03

Действующее вещество: Норэпинефрин (Norepinephrinum)

Производитель: ЗАО ЭкоФармПлюс, Россия Laboratoir Aguettant, Франция

Описание актуально на: 17.10.17

Норадреналин – лекарственный препарат, который относится к группе адрено- и симпатомиметиков. Активным действующим веществом является норэпинефрина тартрата моногидрат. Эффективно повышает артериальное давление и усиливает сердечные сокращения.

Действующее вещество

Норэпинефрин (Norepinephrine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде прозрачного, бесцветного раствора для внутривенного введения. Реализуется в стеклянных ампулах по 2, 4 или 8 мл.

Показания к применению

Применяется при остром снижении артериального давления, которое сопровождается сердечнососудистым коллапсом и шоком при хирургических вмешательствах, травмах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания

Противопоказан для внутривенного введения при:

• выраженной индивидуальной непереносимости препарата;
• артериальной гипотензии, вызванной гиповолемией, за исключением случаев, когда препарат необходимо ввести для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до завершения лечения, направленного на восстановление объема циркулирующей крови.

Противопоказаниями для назначения гидротартрата норадреналина являются тромбоз брыжеечных и периферических сосудов, так как применение препарата вызывает риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта, проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии, так как может развиться желудочковая тахикардия и фибрилляция. Применение также противопоказано при выраженной гипоксии и гиперкапнии.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата в случаях острой сердечной недостаточности, выраженной левожелудочковой недостаточности, недавно перенесенного инфаркта миокарда, развития симптомов сердечной аритмии (рекомендуется уменьшить дозу препарата), полиморфной экстрасистолии или развития залпов экстрасистол (дозировку также уменьшают или отменяют лечение).

Инструкция по применению Норадреналин (способ и дозировка)

Концентрат предназначен для внутривенного капельного введения. Концентрат из ампулы используют для разведения в 5% растворе декстрозы. С другими препаратами не смешивают.

Скорость введения сначала должна составлять 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин, после чего обычно ее увеличивают, пока не достигнут желаемой нормотонии. При введении следует постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Введение под кожу и в мышцы может вызвать развитие некроза (омертвение ткани). После разведения концентрата раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Терапевтическая доза устанавливается в каждом случае индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные эффекты

Введение гидротартрата может вызвать ишемические нарушения вплоть до некроза, обусловленные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также экстравазацией.

Также возможны следующие побочные действия:

• аритмия,
• тревожность,
• рефлекторная брадикардия,
• затруднение дыхания,
• тремор,
• транзиторная головная боль,
• загрудинная или глоточная боль,
• вегетативные реакции, в том числе повышенное потоотделение,
• бледность,
• тахикардия,
• рвота.

Пациенты с повышенной чувствительностью при повышении артериального давления могут чувствовать головную боль, светобоязнь, колющую загрудинную боль, сопровождающиеся бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением и рвотой.

Передозировка

Превышение дозы лекарственного средства может сопровождаться спазмом сосудов кожи, коллапсом, анурией, выраженным повышением артериального давления. При развитии перечисленных состояний дозу лекарственного средства необходимо уменьшить.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Норадреналин Агетан, Норадреналин Каби, Норэпинефрин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Норадреналин имеет выраженный стимулирующий эффект на альфа1- и альфа2-адренергические рецепторы. Возбуждающее действие на бета1-адренорецепторы выражено значительно слабее, и на бета2-адренорецепторы препарат почти не влияет. В результате применения сужаются сосуды и повышается артериальное давление, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и развитию брадикардии. При этом сохраняется благоприятное инотропное действие на сердце.

При внутривенном введении вызывает сужение сосудов брыжейки, что может спровоцировать ишемию внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Кроме того, препарат повышает сопротивление сосудов почек. Под его влиянием повышается потребность сердечной мышцы (миокарда) в кислороде.

Не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, показано внутривенное введение. Норадреналин подвергается метаболическим процессам в печени, почках и плазме крови при участии моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы до метаболитов, почти не имеющих биохимической активности, выведение которых осуществляется почками.

Особые указания

Длительное применение следует отменять путем постепенной коррекции дозы, чтобы избежать возвратной гипотонии при резком прекращении использования.

При беременности и грудном вскармливании

Беременность не является противопоказанием для применения норадреналина. Во время применения препарата следует отменить грудное вскармливание, так как опыт его применения у кормящих женщин отсутствует.

Препарат Норадреналин (Noradrenaline) относится к группе синтетических адрено- и симпатомиметиков, стимулирующих адренергические рецепторы, влияющие на метаболические и физиологические процессы в организме. Его действие направлено на сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления при обмороках, острой гипотензии, сердечно-сосудистом коллапсе, в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству.

Состав и форма выпуска

Лекарственно средство производится в виде раствора для внутривенного введения. Жидкость прозрачная, бесцветная или желтоватого оттенка, содержится в ампулах по 2, 4 и 8 мл. Основное действующее вещество препарата – гидротартрат норэпинефрин. Дополнительно раствор содержит:

• воду для инъекций;
• хлорид;
• гидроксид натрия;
• хлористоводородную кислоту.

Фармакологические свойства

Лекарство Норадреналин оказывает раздражающее действие на β1-адренорецепторы сердца, не затрагивая β2-рецепторы, проявляет выраженные α-адреностимулирующие свойства. Применение препарата вызывает:

• сужение артерий (за исключением коронарных);
• быстро повышает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов;
• снижает частоту сердечных сокращений;
• расширяет просвет бронхов;
• не приводит к гипергликемии.

Адреномиметик увеличивает содержание ионов кальция, циклического аденозинмонофосфата в крови, оказывает вазодилатирующий, инотропный, дромотропный, хронотропный, батмотропный эффект.

Кардиотропные свойства Норадреналина связаны с адреностимулирующим действием на β-адренорецепторы сердца, препарат провоцирует появление симптомов брадикардии, повышение тонуса блуждающего нерва на фоне увеличения АД. Внутривенное введение препарата стимулирует сердечный выброс, в результате чего возрастает сопротивление сосудистых стенок току крови, повышается венозное давление.

Применение препарата Норадреналин вызывает замедление кровотока в почечных и брыжеечных сосудах кишечника. Это может стать причиной гипоксии тканей, развития кишечной бактериальной инфекции, общей интоксикации организма из-за замедленной фильтрации крови, анурию.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Норадреналин начинает действовать в течение 1–2 минут, быстро достигает Cmax, но терапевтический эффект сохраняется недолго. Период полувыведения вещества из плазмы составляет 1–2 минуты, экскреция происходит путем обратного захвата и обменных процессов. Лекарственное средство слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат Норадреналин не всасывается в органах пищеварительного тракта, метаболизируется печенью, почками и плазмой крови, выводится из организма преимущественно вместе с мочой. Метаболиты выходят в виде сульфатных, глюкуронидных конъюгатов.

Показания к применению

• острая гипотензия;
• кардиогенный шок средней тяжести;
• стабилизация АД во время хирургического вмешательства, при тяжелых травмах, отравлениях;
• после удаления опухоли надпочечников – феохромоцитомы.

В случае тяжелого кардиогенного, геморрагического шока происходит резкое сужение сосудов, поэтому применение Норадреналина может ухудшить состояние больного. А также при назначении препарата учитывается возрастающая потребность сердечной мышцы в кислороде.

Инструкция по применению Норадреналина

Раствор вводят внутривенно с помощью устройства для венозного доступа. Дозировка подбирается индивидуально каждому больному.

При использовании шприцевой инфузионной помпы концентрат Норадреналина разводят Декстрозой, на 4 мл основного вещества добавляют 45 мл пятипроцентного изотонического раствора. В случае капельного введения лекарственного средства к 40 мл адреностимулирующего препарата добавляют 460 мл Декстрозы 5%. Приготовленный состав необходимо использовать в течение 12 часов.

Смешивать раствор с другими медикаментами нельзя. Инфузионное вливание начинают пошагово, первичная дозировка и скорость введения не должна превышать 0,1–0,2 мкг на один килограмм в минуту. Количество препарата постепенно увеличивают, пока не будет достигнута нижняя предельная граница артериального давления (100–120/65–80 мм рт. ст.). Процесс контролирует врач, измеряя АД каждые 2–5 минут.

После получения удовлетворительного результата дозировку лекарства понемногу уменьшают, резкая отмена может спровоцировать острую, возвратную гипотензию. При необходимости выполнения переливания крови, адреномиметик вводят отдельно. Длительность лечения варьируется от нескольких часов до 5–6 суток в зависимости от причины назначения препарата.

Применение концентрата Норадреналина выполняют одновременно со средствами, увеличивающими объем общей циркулирующей крови. Перед началом интенсивной терапии проводят коррекцию гипоксии, ацидоза, гиперкапнии, гиповолемии. Запрещается делать подкожные или внутримышечные инъекции из-за высокой вероятности развития некроза мягких тканей.

Абсолютные и относительные противопоказания

Запрещается применение Норадреналина в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость действующего вещества;
• введение галотановой, фторотановой общей анестезии;
• гиповолемия;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперкапния – отравление углекислым газом;
• тромбоз периферических сосудов;

С осторожностью раствор Норадреналина применяют:

• после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда;
• при левожелудочковой недостаточности;
• при нарушении кровообращения;
• при стенокардии Принцметала.

Беременность не является противопоказанием к лечению, но целесообразность назначения препарата оценивается врачом. Кормящим матерям на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия и передозировка

Применение концентрата Норадреналина может вызывать следующие симптомы:

• Со стороны ЦНС: тревожность, тремор конечностей, бессонница, снижение концентрации внимания, мигрень, спутанность сознания, анорексия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, учащение сердцебиения при быстром введении Норадреналина, артериальная гипертензия, аритмия, острая сердечная недостаточность.
• Местные симптомы: кожный зуд, раздражение тканей в месте инъекции, образование участков некроза.
• Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, дыхательная недостаточность, глоточная боль.
• Аллергическая реакция: покраснение, высыпания на коже, отек Квинке, удушье.
• Вегетативные расстройства: гипергидроз, рвота, тахикардия, головная боль, светобоязнь, бледность кожи, колющая загрудинная боль.
• Прогрессирование закрытой глаукомы.

При слишком быстром введении препарата Норадреналина может появляться озноб, головная боль, развивается тахикардия, становятся холодными периферические отделы верхних и нижних конечностей. Если требуется продолжительное введение раствора, но не восполняется дефицит объема циркулирующей крови, возникает висцеральный ангиоспазм, боли в загрудинной области, тошнота или рвота, прогрессирует гипоксия тканей.

Длительное применение Норадреналина требует коррекции дозировки в целях предотвращения острой гипотонии после отмены препарата. Одновременное использование адреномиметика с ингибиторами МАО триптилинового и имипраминового ряда может привести к продолжительному, чрезмерному повышению артериального давления.

В случае передозировки наблюдаются спазмы сосудов, выраженная гипертензия, коллапс, анурия. В таких случаях дозировку лекарственного средства уменьшают.

Аналоги

Возможные заменители препарата Норадреналин:

• Норадреналин Каби.
• Левофед.
• Норадреналин гидротартрат.
• Норадреналин агетан.

Сходное фармакологическое действие оказывает Адренор, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон. Применение аналогов лекарственного средства возможно только после консультации с лечащим врачом!

Взаимодействие Норадреналина с другими медикаментами

При сочетании адреномиметика с ингаляционными наркозными препаратами может развиваться желудочковая аритмия, повышенная возбудимость сердца. Одновременное введение раствора Норадреналина с приемом антидепрессантов, сердечных гликозидов, Хинидина вызывает пароксизмальную гипертензию с нарушением сердечного ритма за счет адреноблокирующего действия на симпатические отделы нервной системы.

Применение гормонов щитовидной железы (L-тироксина) повышает риск развития коронарной недостаточности на фоне выраженной стенокардии. Пожилые пациенты особенно восприимчивы к воздействию препарата Норадреналин, поэтому при его использовании тщательно контролируют скорость повышения артериального давления.

Окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазопрессорный, сосудосуживающий эффект. Кокаин и Доксапрам в сочетании с адреномиметиком стимулируют стремительное повышение АД.

Запрещается сочетать лекарство с селективными и неселективными ингибиторами МАО, Линезолидом, это может привести к усилению прессорного эффекта. Совмещение α-адреноблокаторов, гипотензивных средств, с Норадреналином ослабляет сосудосуживающее действие. Фуразолидон, Прокарбазин, Селегилин увеличивает продолжительность и повышают эффект препарата.

Препарат Норадреналин оказывает адреностимулирующее действие, применяется для повышения артериального давления, снижения частоты сердечных сокращений. Терапия проводится под постоянным контролем показателей тонометра, доктор подбирает оптимальную дозировку лекарственного средства и схему основного лечения индивидуально для каждого больного.

Выпускается Норадреналин в виде концентрата, из которого готовят раствор для введения в вену. Лекарство расфасовано в ампулы 4 или 8мл, по 5 штук в пластиковой упаковке – по две упаковки в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно адреномиметическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат оказывает значительное воздействие на альфа-адренорецепторы, проявляя заметный сосудосуживающий и прессорный эффект по сравнению с . При этом отмечается меньшее стимулирование сердечных сокращений, слабое бронхолитическое действие и влияние на обмен веществ, не проявляется выраженный гипергликемический эффект.

Для Норадреналина характерно кардиотропное действие, стимулирующее сердечные бета-адренорецепторы, что может маскироваться рефлекторной брадикардией , высоким тонусом блуждающего нерва, спровоцированным .

При введении Норадреналина увеличивается сердечный выброс, возрастает перфузионное давление в области коронарных артерий, вместе с периферическим сосудистым сопротивлением и центральным венозным давлением.

Этот препарат широко применяется, когда нужно повысить и усилить сокращения сердца. Но делается это в первую очередь, чтобы увеличить периферическое сопротивление сосудов и частоту сердечных сокращений. Помимо этого снижается кровоток в сосудах почек и ЖКТ. Не исключены желудочковые . По этой причине в сложных случаях кардиогенного шока Норадреналин не применяют.

Это может вызвать вазоконстрикорную реакцию периферических сосудов, а значит, их сопротивляемость способна привести к нежелательному эффекту. Также значительно повышается потребность миокарда в кислороде , что негативно отражается на состоянии всего организма.

Показания к применению

Применяется препарат при:

• необходимости повысить артериальное давление , когда оно сильно понижается из-за операций, травмирования, отравлений , приводящих к угнетению сердечно-сосудистой деятельности;
• потребности в нормализации артериального давления во время проведения операций, связанных с работой нервной системы.

Противопоказания

• слабости сердца;
• резко выраженном ;
• полной атриовентрикулярной блокаде ;
• во время проведения фторотанового и циклопропанового .

Побочные эффекты

Применение Норадреналина может сопровождаться разными побочными эффектами. Если вводить препарат быстро, то возможно развитие тошноты, озноба, . Попадание лекарства под кожу способно привести к , а чтобы этого не произошло, требуется контролировать направление иглы в вену.

Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат необходимо вводить в вену – обязательно капельно. Предварительно лекарство из ампулы следует развести раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида. При этом в одном литре готового раствора должно содержаться 4-8 мг Норадреналина.

Начинают введение препарата со скоростью 10-15 капель за минуту. Чтобы усилить терапевтическое действие, скорость введения повышают до 20-60 капель за минуту.

Передозировка

В случаях передозировки могут проявиться нежелательные симптомы, например, спазмы сосудов кожных покровов, коллапс, значительное повышение давления, анурия .

Основным видом лечения является понижение дозирования.

Взаимодействие

Одновременное применение Норадреналина и ингаляционных наркозных средств способно привести к осложнённой желудочковой аритмии.

Сочетание с адренергическими и серотонинергическими антидепрессантами, производными или амитриптилина приводят к развитию пароксизмальной гипертензии , сердечной аритмии , вызываемой адреноблокирующим действием на работу нервной системы.

Применение селективных и неселективных ингибиторов МАО, и так далее вместе с Норадреналином может усилить его прессорный эффект, поэтому требуется постоянный медицинский контроль.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранение лекарства допускается в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин и Норэксадрин .

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе , активирует липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.

Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина - в пределах 104-548 мкг/л.

Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Состав на 1 мл:

Название ингредиента	Кол-во	Функция компонента
Активное вещество
Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество	1,0 мг или 2,0 мг	Активное вещество
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид	8,4 мг	Изотонический агент
Натрия гидроксид или		Подщелачивающий агент
кислота хлористоводородная	pH от 3,0 до 4,5	Подкисляющий агент
Вода для инъекций	До 1 мл	Растворитель

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Альфа-адреномиметик. АТХ:  

C.01.C.A.03 Норэпинефрин

Фармакодинамика:

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.

Оказывает мощное стимулирующее действие на α -адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1 -адренорецепторы.

Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.

Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 - 2 минуты.

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания: Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении. Противопоказания:

- выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;

- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

- проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);

- выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

- выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;

- тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.

Беременность и лактация:

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы - к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100 - 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 - 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

- Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии:

терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел "Особые указания").

Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы : одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел "Особые указания").

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

Тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

Снижение почечного кровотока;

Гипоксия тканей;

Увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

Снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности: приприменении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка:

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие:

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы ( , лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью ( , локсапин, фенотиазины, тиоксантены) , противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, циклопропан, и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

Трицикчические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии. Особые указания:

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.

Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания - следует сократить дозу.

При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации:

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 - 15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Форма выпуска/дозировка:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Упаковка:

По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС - 1 или НС - 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002774 Дата регистрации: 19.12.2014 Владелец Регистрационного удостоверения: ЕСКО ФАРМА, ООО Производитель:   Дата обновления информации:   07.08.2015 Иллюстрированные инструкции