БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ Блокируют деятельность симпатической нервной системы, управляемой в-рецепторами. При применении /3-блокаторов практически не отмечается осложнений, влияющих на глаз. Аллергические реакции возникают редко.Тимолол. Из в-блокаторов он наиболее

Бета-адреноблокаторы (бета-блокаторы) Как действуют бета-адреноблокаторы?Бета-блокаторы уменьшают тонус симпатической нервной системы за счет влияния на рецепторы к адреналину. Эти лекарства действуют непосредственно на сердце, в результате чего несколько снижается

Эти препараты, обладая бронхоспазмолитическим действием, являются препаратами первого ряда при лечении приступов БА.

САЛЬБУТАМОЛ (вентолин, сальбен, небулы вентолина и 0,1% раствор сальгима для небулайзерной терапии)– селективный агонист бета-2 адренорецепторов.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола наступает через 4-5 минут. Действие препарата постепенно возрастает до своего максимума к 40-60 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия составляет 4-5 часов.

Способ применения : С помощью небулайзера небулы по 2,5 мл, содержащая 2,5 мг сальбутамола сульфата в физиологическом растворе. Назначаются 1-2 небулы (2,5 – 5,0 мг) на ингаляцию в неразбавленном виде. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции сальбутамола по 2,5 мг каждые 20 минут в течение часа. Кроме того препарат используется в виде ДАИ (спейсера), спейсера или дискхайлера (100 мкг на ингаляцию по 1-2 вдоха) или циклохайлера (200 мкг на ингаляцию по 1 вдоху).

ФЕНОТЕРОЛ (беротекН)ираствор беротека для небулайзерной терапии – селективный бета-2–агонист короткого действия. Бронхолитический эффект наступает через 3-4 минуты и достигает максимума действия к 45 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия фенотерола составляет 5-6 часов.

Способ применения: С помощью небулайзера – по 0,5-1,5 мл раствора фенотерола в физиологическом растворе в течение 5-10 минут. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции той же дозы препарата каждые 20 минут. Детям 0,5 –1,0 мл (10-20 капель) на 1 ингаляцию. Используется беротекН также в виде ДАИ (100 мкг по 1-2 вдоху).

Побочные эффекты. При применении бета-2-агонистов возможнытремор рук, возбуждение, головная боль, компенсаторное увеличение ЧСС, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия. Побочные эффекты более ожидаемы у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в старших возрастных группах и у детей; при неоднократном применении бронхоспазмолитика, зависят от дозы и способа введения препарата.

Относительные противопоказания к применению ингаляционных бета-2-агонистов - тиреотоксикоз, пороки сердца, тахиаритмия и выраженная тахикардия, острая коронарная патология, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к бета-адреномиметикам.

Холинолитические средства

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (атровент)- антихолинергическое средство с очень низкой, (не более 10%) биодоступностью, что обуславливает хорошую переносимость препарата. Ипратропиум бромид применяется в случае неэффективности бета-2-агонистов, как дополнительное средство с целью усиления их бронхолитического действия, при индивидуальной непереносимости бета-2-агонистов, с у больных с хроническим бронхитом.

Способ применения: Ингаляционно – с помощью небулайзера – по 1,0 – 2,0 мл (0,25- 0,5 мг). При необходимости повторяют через 30-40 мин.С помощью ДАИ или спейсера 40-80 мкг.

Комбинированные препараты

БЕРОДУАЛ - комбинированный бронхоспазмолитический препарат, содержащий два бронхорасширяющих вещества фенотерол и ипратропиум бромид. Одна доза беродуала содержит 0,05 мг фенотерола и 0,02 мг ипратропиума бромида.

Способ применения: С помощью небулайзера для купирования приступа ингалируют раствор беродуала 1-4 мл в физиологическом растворе 5-10 минут. Если улучшение не наступает, проводят повторную ингаляцию через 20 минут. Доза препарата разводится в физиологическом растворе.С помощью ДАИ - 1-2 вдоха, при необходимости через 5 минут – еще 2 дозы, последующую ингаляцию проводить не ранее, чем через 2 часа.

Системные глюкокортикоиды

тяжелое и жизнеугрожающее обострение БА

купирование приступа удушья у пациента с гормонально-зависимой формой БА

анамнестические указания на необходимость применения глюкокортикоидов для купирования обострения БА в прошлом.

Побочные эффекты: артериальная гипертензия, возбуждение, аритмия, язвенные кровотечения

Противопоказания : Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелая форма артериальной гипертензии, почечная недостаточность.

ПРЕДНИЗОЛОН является дегидрированным аналогом гидрокортизона и относится к синтетическим глюкокортикостероидным гормонам. Период полувыведения 2-4 часа, продолжительность действия 18-36 часов. Вводится парентерально взрослым в дозе не менее 60 мг, детям – парентерально или внутрь 1-2 мг/кг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (солумедрол, метипред) Негалогеновый производный преднизолона, обладающий большей противовоспалительной (5 мг преднизолона эквивалентны 4 мг метилпреднизолона) и существенно меньшей минералокортикоидной активностью.

Препарат характеризуется коротким, как и у преднизолона, периодом полувыведения, более слабой стимуляцией психики и аппетита. Для терапии обострений бронхиальной астмы используется как и преднизолон, но в меньших дозах (из расчета метилпреднизолон-преднизолон как 4: 5).

Могут быть эффективны ингаляционные глюкокортикоиды (будесонид). Целесообразно использовать ингаляционные глюкокортикоиды через небулайзер.

Ингаляционные глюкокортикоиды

БУДЕСОНИД (пульмикорт) - суспензия для небулайзера в пластиковых контейнерах 0,25-0,5 мг (2 мл).

При биотрансформации будесонид в печени, образует метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью.

Пульмикорт суспензию для небулайзера можно разбавлять физиологическим раствором, а также смешивать с растворами сальбутамола и ипратропиума бромида. Доза для взрослых – 0,5 мг (2 мл), детям – 0,5 мг (1 мл) дважды через 30 мин.

Метилксантины

ЭУФИЛЛИН представляет собой комбинацию теофиллина (80%), определяющего фармакодинамику препарата, и этилендиамина (20%), обусловливающего его растворимость. Механизмы бронхолитического действия теофиллина хорошо известны.

При оказании неотложной помощи препарат вводится внутривенно, при этом действие начинается сразу и продолжается до 6-7 часов. Для теофиллина характерна узкая терапевтическая широта, т.е. даже при небольшой передозировке препарата возможно развитие побочных эффектов. Период полувыведения у взрослых - 5-10 часов. Около 90% введенного препарата метаболизируется в печени, метаболиты и неизмененный препарат (7-13%) выделяются с мочой через почки. У подростков и курильщиков метаболизм теофиллина ускорен, что может потребовать увеличения дозы препарата и скорости инфузии. Нарушения функции печени, застойная сердечная недостаточность и пожилой возраст, наоборот, замедляют метаболизм препарата, увеличивают опасность развития побочных эффектов и обусловливают необходимость снижения дозы и уменьшения скорости внутривенной инфузии эуфиллина.

Показания к применению при БА:

купирование приступа БА в случае отсутствия ингаляционных средств или как дополнительная терапия при тяжелом или жизнеугрожающем обострении БА.

Побочные явления:

со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления, сердцебиение, нарушения ритма сердца, кардиалгии

со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, диарея;

со стороны ЦНС - головная боль, головокружение, тремор, судоро­ги.

Взаимодействие (см. табл. 3)

препарат несовместим с раствором глюкозы.

Доза у детей: 4,5-5 мг/кг внутривенно (вводится в течение 20-30 мин) в 10-15 мл физиологического раствора.

Бета-2-адреностимуляторы, также бета-2-агонисты, Β-2-агонисты, Стимуляторы β-2-адренорецепторов, Β-2-адреномиметики — группа лекарственных препаратов, механизм действия которых заключается в стимуляции бета-2-адренорецепторов, и которые применяются преимущественно для лечения хронических заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся бронхоспазмом, а также в акушерстве для снижения тонуса и расслабление гладких мышц матки при угрозе преждевременных родов.

История создания

Начало применения препаратов, стимулирующих адренорецепторы, для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких приходится на 1900 год, когда для лечения бронхиальной астмы впервые применен адреналин — неселективный α- и β-адреностимулятор. Но при применении адреналина часто наблюдались побочные эффекты (тахикардия, аритмогенное действие, головная боль), при ингаляциях этого препарата часто наблюдались повреждения слизистой оболочки верх дыхательных путей, недостатком применения адреналина также кратковременность действия (1-1,5 часов). Эти факторы стали стимулом для дальнейшей разработки более эффективных и безопасных препаратов для лечения бронхоспазма.

В 1940 году впервые синтезирован изопреналин — синтетический катехоламин, производное адреналина, является неселективным β 2 -адренорецепторов, и обладает свойствами также β 1 -адреномиметиков. При его применении наблюдалось меньше побочных эффектов. Но этот препарат также имел короткий период действия (1-1,5 ч), что связано с разрушением препарата ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, и кроме этого, биотрансформация изопреналина приводила к образованию метаболитов, обладающих свойствами β-блокаторов. В 1963 году в лаборатории компании «Boehringer Ingelheim» синтезированный орципреналин — неселективный β 2 -адренорецепторов, что хотя и имеет более низкую активность по сравнению с изопреналином, но имеет более длительный период действия и сродство к адренорецепторов бронхов и меньшую — до адренорецепторов миокарда и кровеносных сосудов.

Но неконтролируемое применение неселективных бета-агонистов привело к повышению смертности среди больных бронхиальной астмой, повьязають с накоплением в результате передозировки этих препаратов их метаболитов, обладающих свойствами бета-блокаторов и способствуют бронхоспазма, а также увеличению частоты осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности больных. Дальнейшие научные исследования в области фармакологии привели к синтезу в 1967 году в Великобритании первого селективного β 2 -адренорецепторов короткого действия — сальбутамола, который был разработан в лаборатории структурного подразделения компании «GlaxoSmithKline». В начале 80-х годов ХХ века также в лаборатории компании «GlaxoSmithKline» синтезирован первый β 2 -адренорецепторов с длительным периодом действия — сальметерол, а в 1986 году в Японии разработан другой адреностимулятор длительного действия — формотерол. Параллельно с разработкой β 2 -адренорецепторов длительного действия продолжаются работы по синтезу β 2 агонистов ультратривалои действия (более 24 часов), которые привели к созданию первого ультратривало действующего β 2 -адренорецепторов в 2009 году в лаборатории компании «Novartis» — индакатеролу.

Классификация

Все препараты группы бета-2-адренорецепторов можно поделить по селективности их действия на β 2 -адренорецепторы. К препаратам неселективной действия, что, кроме β 2 -адренорецепторов, действуют также и на β 1 -адренорецепторы (в том числе адренорецепторы, расположенные в миокарде, кровеносных сосудах и других органах), и имеют короткий период действия, относятся изопреналин, орципреналин и гексопреналин. Селективные β 2 -адреностимуляторы делятся по длительности действия на препараты короткого действия, к которым относятся сальбутамол (а также левовращающий изомер сальбутамола — левосальбутамол), фенотерол и тербуталин. К β 2 -адренорецепторов длительного действия относятся сальметерол, формотерол, кленбутерол и бамбутерол. Выделяют также β 2 -адреностимуляторы ультратривалои действия, первым представителем которых является индакатерол.

Механизм действия

Механизм действия всех бета-2-адренорецепторов заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые в основном находятся в гладкой мускулатуре бронхов, а также миометрия и кровеносных сосудов, путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование циклического АМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Селективные β 2 агонисты не разрушаются ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, поэтому имеют более длительный период действия, и могут применяться как ингаляционно, так и перорально и парентерально. Фенотерол и формотерол является являются конкурентными антагонистами β 2 -адренорецепторов, что обеспечивает быстрый начало действия препаратов, но и большую вероятность возникновения побочных эффектов (в том числе «синдрома рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении рекомендуемых доз препарата, и повышение толерантности к этим лекарственным препаратам). Сальбутамол и сальметерол является неконкурентным антагонистами β 2 -адренорецепторов, поэтому при их применении наблюдается медленный начало действия по сравнению с конкурентными антагонистами бета-адренорецепторов, но и меньшее количество побочных эффектов даже при длительном применении. Длительный период действия сальметерол и формотерола обусловлен высокой липофильностью этих препаратов. Формотерол, в отличие от сальметерола, имеет незначительную липофильностью, поэтому после проникновения в клетки дыхательных путей препарат быстро диффундирует в плазматическую мембрану, в которой создается своеобразное депо формотерола, из которого препарат проходит в межклеточное пространство и одновременно связывается с адренорецепторами гладких мышц и липидами, обеспечивает как быстрое начало действия (1-3 минуты после ингаляции), так и продолжительность (до 12:00) эффекта применения формотерола. Внутриклеточный механизм действия сальметерол несколько отличается от механизма действия других β 2 агонистов. Сальметерол в связи с наличием длинного липофильного салигининового цепочки («хвоста» молекулы) имеет очень высокой липофильностью (в 10000 раз выше липофильностью сальбутамола). Во время прохождения в клетки дыхательных путей сальметерол быстро проникает в мембраны клеток и закрепляется у структур смежных с β 2 -адренорецепторов, а длинная липофильное часть молекулы препарата связывается с неактивной частью рецептора, обеспечивает длительный эффект сальметерола. Мембраны клеток дыхательной системы становятся своеобразным «депо» для препарата, из которых сальметерол медленно диффундирует в клетки гладких мышц дыхательных путей. Под влиянием β 2 -адренорецепторов уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении β 2 -адренорецепторов не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения адреностимуляторов возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). При ингаляционном применении препараты группы действуют практически только на β 2 -адренорецепторы бронхов и лишь незначительно влияют на адренорепторы в других органах. Повышение эффективности бета-2-адренорецепторов при ингаляционном применении наблюдается при совместном применении с ингаляционными кортикостероидами и м холинолитиками. Часть препаратов группы (неселективные адреностимуляторы, а также сальбутамол и фенотерол) имеют токолитическое действие, что приводит к снижению тонуса и расслабление гладких мышц матки, и применяются при угрозе преждевременных родов и истмико-цервикальной недостаточности. Кленбутерол кроме свойств Бронхолитики имеет анаболические свойства, и используется для быстрого наращивания мышечной массы культуристами или для поддержания формы тела совместно с посещением тренажерных залов.

Фармакокинетика

Большинство препаратов группы β 2 -адренорецепторов хорошо всасываются при пероральном применении, но биодоступность при пероральном применении адреностимуляторов низкая в связи с наличием в метаболизме этих препаратов эффекта первого прохождения через печень. Основным путем применения препаратов группы является ингаляционный, при котором при различных фомах применения (через небулайзер, вдыхание сухого порошка или аэрозоля) биодоступность препаратов составляет от 5 до 38%. Исключение составляет препарат с ультратривалою действием индакатерол, биодоступность которого при ингаляционном применении составляет 43%. Часть препаратов группы применяется также парентерально, преимущественно внутривенно, при этом биодоступность препаратов составляет 100%. Препараты группы плохо связываются с белками плазмы крови (в среднем 14-25%). Большинство препаратов из группы β 2 -адренорецепторов создают высокие концентрации в большинстве тканей организма, проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко. Метаболизируются препараты группы преимущественно в печени, а также в других тканях организма под действием ферментов МАО и катехол-О-метилтрансферазы. Период полувыведения препаратов группы варьирует от 2 минут в изопреналина до 24 часов в индакатеролу. Выводятся β 2 -адреностимуляторы из организма как с мочой, так и с калом, частично в виде неактивных метаболитов, частично в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями к применению β 2 -адренорецепторов является бронхообструктивные заболевания дыхательной системы (бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, эмфизема легких), при которых агонисты β 2 -адренорецепторов применяются преимущественно ингаляционно, часто в сочетании с ингаляционными ГКС или м холинолитиками. В случае бронхообструктивных заболеваний адреностимуляторы могут применяться в небулайзер, дозированных аэрозолях и в виде дозированных сухих порошков. Сальбутамол, фенотерол, орципреналин, гексопреналин и изопреналин применяются также в акушерской практике преимущественно внутривенно при истмико-цервикальной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Кленбутерол применяется также для быстрого наращивания мышечной массы культуристами или для поддержания формы тела и похудения совместно с посещением тренажерных залов.

Побочное действие

При применении селективных бета-2-адренорецепторов чаще всего наблюдаются тремор рук и тахикардия (чаще при применении сальбутамола). При применении неселективных β 2 -адренорецепторов чаще наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, вызванные стимуляцией адренорецепторов миокарда и кровеносных сосудов — аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артериальная гипертензия или гипотензия, явления ишемии миокарда. При длительном неконтролируемом применении β 2 -адренорецепторов может наблюдаться «синдром рикошета» — парадоксальный бронхоспазм при повышении дозы препарата, а также повышение толерантности к препаратам группы. Среди других побочных эффектов чаще наблюдаются аллергические реакции в виде крапивницы или высыпаний на коже, тошнота, рвота, стоматит и фарингит (вследствие раздражения слизистых оболочек при ингаляционном применении), возбуждение, судороги, метаболические нарушения (гипергликемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, лактататацидоз).

Противопоказания

Бета-2-адреностимуляторы противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам группы, тахиаритмиях, ишемической болезни сердца, декомпенсированном тиреотоксикозе и сахарном диабете, выраженной сердечной недостаточности, некорригированной артериальной гипертензии. С осторожностью применяются препараты группы при печеночной и почечной недостаточности, эпилепсии. Β 2 -адреностимуляторы не применяется одновременно с бета-блокаторами в связи с антагонизмом их действия, а также с другими адреностимуляторами в связи с увеличением риска побочных эффектов. Препараты группы не применяется с сердечными гликозидами в связи с увеличением риска интоксикации гликозидами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО в связи с риском развития гипотонии.

Запрет использования у спортсменов

Некоторые препараты из группы бета-2-адренорецепторов, а именно сальбутамол, сальметерол и формотерол, запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства как стимуляторы дыхательной системы, а кленбутерол также и как препарат с анаболическим действием., И выявление этих препаратов в организме спортсменов во время соревнований может служить причиной их дисквалификации. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование сальбутамола, формотерола и сальметерола (но не кленбутерола) от Всемирного антидопингового агентства.

Бета-рецепторы находятся повсюду в организме: в стенках бронхов, в сосудах, сердце, жировой ткани, паренхиме почек и матке. Воздействуя на них, бета-адреномиметики оказывают определенное влияние. Используют эти эффекты в пульмонологии, кардиологии, лечении акушерской аномалии. Стимуляция бета-рецепторов может приводить и к нежелательным воздействиям, поэтому существуют побочные явления от применения бета-адреномиметиков. Принимать их следует только после назначения врачом.

Среди препаратов этой группы лекарственных средств выделяют бета-1 и бета-2 адреномиметики. Принцип разделения основан на действии различного вида рецепторов. Первый тип рецепторов находится в сердце, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате почек. Их стимуляция приводит к следующим эффектам:

• учащение частоты сокращений сердца;
• увеличение силы сокращений;
• улучшение проводимости миокарда;
• повышение автоматизма сердца;
• увеличение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови;
• стимуляция уровня ренина в почках;
• повышение тонуса сосудов;
• усиление артериального давления.

Бета-2-адренорецепторы присутствуют в стенке бронхов, в матке, сердечной мышце, клетках центральной нервной системы. Если их стимулируют, это приводит к расширению просвета бронхов, увеличению силы сокращения мышц, снижению тонуса матки, учащению сердечных сокращений. По своему действию они являются полными антагонистами адреноблокаторов.

Исходя из этого разделения, по классификации выделяют несколько видов лекарственных препаратов этой группы:

1. 1. Неселективные адреномиметики. Способны возбуждать альфа- и бета-адренорецепторы. Представителями этого класса бета-адреностимуляторов являются Адреналин и Норадреналин. Применяют их в основном при неотложных состояниях в кардиологии.
2. 2. Неселективные бета-адреномиметики. Действуют на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. К этим препаратам относят Изадрин и Орципреналин, которые применяют в лечении астматических состояний.
3. 3. Селективные бета-1-адреномиметики. Влияют только на бета-1-рецепторы. К ним относится Добутамин, используемый при экстренной патологии в лечении сердечной недостаточности.
4. 4. Селективные бета-2-адреномиметики. Действуют на бета-2-рецепторы. Их разделяют на 2 большие группы: короткого действия (Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин) и длительного действия - Сальметерол, Формотерол, Индакатерол.

Механизм действия адреномиметиков на организм связан со стимуляцией альфа- и бета-рецепторов. Выделяются медиаторы адреналин и норадреналин. Первый действует на все виды рецепторов, в том числе и альфа.

Препараты бывают селективными, которые воздействуют на один вид рецепторов, или неселективными. Лекарства короткого периода действия, такие как Допамин, влияют на оба вида рецепторов, их влияние не рассчитано на длительное время. Поэтому их используют для купирования острых состояний, требующих немедленной помощи.

Препарат Сальбутамол избирательно воздействует только на бета-2-рецепторы, что вызывает расслабление мышечного слоя бронхов и увеличение их просвета. Раствор Тербуталина оказывает влияние на мускулатуру матки - это приводит к сокращению мышечных волокон миометрия при внутривенном введении средства.

На сердце и сосуды действует Добутамин путем возбуждения рецепторов второго типа. Его влияние доказано на тонус сосудов, что вызывает увеличение уровня артериального давления и повышение величины пульса. Механизм изменения давления зависит от воздействия медиаторов на просвет сосудистой стенки.

Эффективность использования бета-адреномиметиков подтверждена многолетним опытом применения этих лекарственных препаратов в различных отраслях. Многие вещества редко назначаются в последнее время из-за стимуляции и альфа-, и бета-рецепторов, что может быть нежелательно в конкретной ситуации.

Показания к применению обширны. Препараты используют в различных областях благодаря наличию рецепторов почти во всех органах и тканях.

Неселективные препараты типа Орципреналина используют при улучшении атриовентрикулярной проводимости или при выраженной брадикардии. Применяют их редко, однократно, при непереносимости других лекарственных средств. Изадрин используют при кардиогенном шоке, нарушениях работы сердца с потерей сознания - приступы брадикардии в сочетании с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса.

Допамин и Добутамин рекомендованы к применению при резком падении артериального давления, декомпенсированных пороках сердца, развитии острой сердечной недостаточности. Препараты назначают при всех видах кардиогенного шока. Они имеют обширные противопоказания, поэтому используются с осторожностью, не рекомендуется курсовой прием.

Изадрин влияет на мускулатуру бронхов, поэтому используется при купировании приступов бронхиальной астмы. Его применяют при диагностических исследованиях бронхо-легочной системы в качестве бронхорасширяющего средства. Не рекомендуется к длительному использованию, так как препарат неселективный и вызывает нежелательные эффекты.

Широкое применение в пульмонологии получили селективные адреномиметики. Препараты Сальбутамол и Фенотерол применяются в ступенчатом лечении бронхиальной астмы, при купировании приступов обструкции и хронических обструктивных болезнях легких. Выпускают эти средства в виде растворов для ингаляции и в форме аэрозоля для постоянного использовании.

Бета-2-агонисты разделяют на препараты короткого и длительного эффекта, что важно в лечении ступеней бронхиальной астм. Их комбинируют с гормональными средствами. Выпускают в форме таблеток, аэрозолей для спейсеров и растворов в небулах для небулайзерной терапии. Препараты рекомендованы к применению в детском возрасте.

Дозу и кратность приема определяет врач после полного обследования пациента и установки диагноза.

В акушерстве используют препараты Фенотерол и Тербуталин. Они снижают тонус матки, уменьшают родовую деятельность при угрозе преждевременных родов или выкидыша. Их применяют при невынашивании беременности.

Неселективные представители этого класса лекарственных средств при длительном применении вызывают тремор конечностей, возбуждение нервной системы. Они могут влиять и на углеводный обмен, провоцируя гипергликемию - увеличение уровня сахара в крови, что чревато развитием комы. Препараты способны вызывать стойкие нарушения сердечного ритма, поэтому применять их стоит с большой осторожностью.

Средства провоцируют изменение уровня артериального давления и влияют на сократительную способность мускулатуры матки. Поэтому применение этих лекарств необходимо согласовать с врачом.

Список побочных действий на организм человека выглядит следующим образом:

• беспокойство;
• повышенная возбудимость и раздражительность;
• головокружение;
• головные боли в области затылка;
• кратковременные судороги;
• сердцебиение, при беременности - у матери и плода;
• тахикардия;
• ишемия миокарда;
• тошнота и рвота;
• сухость полости рта;
• потеря аппетита;
• аллергические реакции.

И немного о секретах.

История одной из наших читательниц Ирины Володиной:

Особенно удручали меня глаза, окруженные крупными морщинами плюс темные круги и отеки. Как в убрать морщины и мешки под глазами полностью? Как справиться с отеками и покраснением? А ведь ничто так не старит или молодит человека, как его глаза.

Но как их омолодить? Пластическая операция? Узнавала – не меньше 5 тысяч долларов. Аппаратные процедуры – фотоомоложение, газожидкостный пиллинг, радиолифтинг, лазерный фейслифтинг? Чуть доступнее – курс стоит 1,5-2 тысяч долларов. И когда на все это время найти? Да и все равно дорого. Особенно сейчас. Поэтому для себя я выбрала другой способ.

Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Полное или частичное копирование информации с сайта без указания активной ссылки на него запрещено.

Фармакологическая группа - Бета-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета 1 -, бета 2 -адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета 1 -адреномиметики (добутамин) и бета 2 -адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета 2 -адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета 2 -адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета 1 -адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Бета 2 адреномиметики препараты

Бета 2 -адреномиметики селективные – это препараты, которые избирательно стимулируют β 2 -адренорецепторы (преимущественно локализующиеся в бронхах, матке, на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов) и способствуют устранению признаков бронхоспазма (бронходилатирующее действие), а также расслаблению мускулатуры матки (токолитическое действие).

Фармакологические эффекты препаратов этой группы опосредованы стимуляцией β 2 -адренорецепторов в бронхах (плотность которых увеличивается по мере уменьшения диаметра последних), матке, а также на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов. Поэтому препараты этой группы способны оказывать бронходилатирующий и токолитический эффекты.

Фармакологические эффекты, связанные со стимуляцией β 2 -адренорецепторов.

Бронходилатирующий эффект таких препаратов, как кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол опосредован их способностью высокоселективно стимулировать β 2 -адренорецепторы. Стимуляция β 2 -адренорецепторов приводит к накоплению цАМФ в клетках.

Влияя на систему протеинкиназы, цАМФ препятствует соединению миозина с актином, в результате чего замедляется сокращение гладкой мускулатуры, облегчается процесс расслабления бронхов и устраняются признаки бронхоспазма.

Длительность бронходилатирующего действия аэрозолей селективных β 2 -адреномиметиков.

Кроме того, кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол улучшают мукоцилиарный клиренс, тормозят выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, увеличивают объем дыхания.

Кленбутерол, сальбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол наряду с гексопреналином, способны тормозить сократительную активность миометрия и предупреждать наступление преждевременных родов (токолитическое действие).

Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-орто-метилтрансферазы. Гексопреналин выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч. после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Максимальная концентрация салметерола при ингаляциях по 50 мкг 2р/сут достигает 200 п/мл, затем концентрация препарата в плазме быстро снижается. Выводится в основном через кишечник.

При ингаляции сальбутамола 10–20% дозы препарата достигает мелких бронхов и постепенно всасывается. После приема препарата внутрь, часть дозы абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне - 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы - 10%. Препарат подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения - 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

В зависимости от способа ингаляции фенотерола и используемой ингаляционной системы около 10-30% препарата достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. После приема фенотерола внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1,5%. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Связывание с белками плазмы%. Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Сальбутамол, тербуталин и фенотерол могут также применяться при угрозе преждевременных родов.

Показания для назначения гексопреналина.

• Острый токолиз:
  • Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности.
  • Экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
• Массивный токолиз:
  • Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
• Длительный токолиз:
  • Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки.
  • Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
  • Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих случаях:

• Сахарный диабет.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Тиреотоксикоз.
• Артериальная гипертензия.
• Артериальная гипотензия.
• Феохромоцитома.
• Гипокалиемия.

Противопоказаниями для применения гексопреналина являются:

• Гиперчувствительность.
• Тиреотоксикоз.
• Нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией.
• Миокардит.
• Порок митрального клапана.
• Аортальный стеноз.
• Артериальная гипертензия.
• Закрытоугольная глаукома.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Кровянистые выделения при предлежании плаценты.
• Преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты.
• Внутриматочные инфекции.
• Беременность (1 триместр).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Тахикардия.
  • Боли за грудиной.
  • Падение диастолического АД.
• Со стороны ЦНС:
  • Беспокойство.
  • Тремор.
  • Нервозность.
  • Тревожность.
  • Головокружение.
  • Головная боль.
• Со стороны пищеварительной системы:
  • Тошнота.
  • Отрыжка.
  • Рвота.
  • Ухудшение перистальтики кишечника.
• Со стороны обмена веществ:
  • Гипокалиемия.
  • Гипергликемия.
• Со стороны дыхательной системы:
  • Кашель.
• Прочие:
  • Повышенное потоотделение.
  • Слабость.
  • Мышечная боль и спазмы.
  • Аллергические реакции.

При применении препаратов этой группы у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем следует иметь в виду возможность развития отека легких.

При применении селективных β 2 -адреномиметиков в акушерстве рекомендуется контролировать уровни калия в крови, АД, ЧСС у беременных женщин, а также ЧСС у плода.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

• Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
• Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

1. Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β1- и β2-адреномиметики.

Адренорецепторыв организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 иβ2и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ:адреналина,норадреналинаидофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов.Адреналин- универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов.Норадреналин- только 3 - α1, α2 и β1.Дофамин- только 1 - β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственныедофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация черезG-белок(ГТФ-связывающий белок)аденилатциклазы, которая превращаетАТФвциклический АМФ(цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β1-адренорецепторы расположены в сердце,жировой ткании ренинсекретирующих клеткахюкстагломерулярного аппаратанефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчениеатриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходитлиполизтриглицеридов, что приводит к повышению свободныхжирных кислотв крови. В почках стимулируется синтезренинаи повышается его секреция в кровь, что приводит к выработкеангиотензинаII, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторынаходятся вбронхах,скелетных мышцах,матке, сердце, сосудах,ЦНСи других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости,гликогенолизув скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах - ктремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержанияглюкозыв крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашиваниебеременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья прибронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналиниорципреналинприменялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Разделяются на 2 группы:

Короткого действия: фенотерол,сальбутамол,тербуталин,гексопреналиникленбутерол.

Длительного действия: сальметерол,формотерол,индакатерол.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Бета‑2‑адреномиметики

Бета‑2‑адреномиметики являются одной из основных групп препаратов, используемых для снятия приступа бронхиальной астмы у детей.

Особенности: являются одной из основных групп препаратов, используемых для снятия приступа бронхиальной астмы у детей. Как правило, выпускаются в форме дозированных аэрозолей. Подразделяются на короткодействующие средства, которые обычно применяют при приступе, и препараты длительного действия, предупреждающие развитие спазма бронхов.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, сердцебиение, головная боль, тревожность, при слишком частом использовании – снижение эффективности вплоть до усугубления приступов удушья.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

Чтобы препарат оказывал нужное действие, очень важно соблюдать правила пользования ингалятором. Так как маленьким детям порой трудно объяснить технику использования аэрозолей, для них выпускаются специальные устройства, а также специальные растворы для ингаляций через небулайзер.

для ингаляций) (ГлаксоСмитКляйн)

«Вентолин», «Саламол Эко», «Саламол Эко Легкое Дыхание» и «Сальбутамол» противопоказаны детям до 2 лет, «Вентолин Небулы» – до 1,5 года.

(раствор для ингаляций) (Берингер Ингельхайм)

«Беротек Н» противопоказан детям до 4 лет. «Беротек» у детей до 6 лет применяется только под наблюдением врача.

(капсулы с порошком для ингаляций) (Новартис)

Противопоказан детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел или по электронной почте с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

• Правила жизни для астматиков: как научиться контролировать болезнь 0
• С аллергией – к психологу! Астма может возникнуть из-за стресса и нервов 2
• Бронхиальная астма: заболеть рискует каждый 0

• Андрей Белевский: «Ежедневные физические нагрузки – лучшая профилактика болезней органов дыхания» 0
• Сухой кашель: почему возникает и как с ним бороться 10

Пока никто не оставил здесь свой комментарий. Станьте первым.

Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β 1 - и β 2 -адреномиметики.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α 1 , α 2 , β 1 и β 2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β 1 -адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β 2 -адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах - к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β 2 -адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β 2 -адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β 2 -адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β 2 -адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Классификация бета-адреномиметиков

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики

К ним относят дофамин и добутамин.

Селективные β2-адреномиметики

Разделяются на 2 группы:

Частичные агонисты β-адренорецепторов

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Применение бета-адреномиметиков в медицине

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учашения ритма при брадикардиях

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда - гипергликемия, возбуждение ЦНС, снижение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др.

Лечение - применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты . Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Примечания

Ссылки

• Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
• Добавить иллюстрации.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Бета-адреномиметики» в других словарях:

Бета-адреностимуляторы - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бета-агонисты - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бета-адреноблокаторы - Бета блокаторы представляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1… … Википедия

Бета-2 адренорецептор - β2 адренорецепторы один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность. Содержание 1 Локализация 2 Главные опо … Википедия

Бетаадреномиметики - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Бетаадреностимуляторы - Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции … Википедия

Адренорецепторы - Адренорецепторы рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также… … Википедия

Фармакологический указатель - Фармакологический указатель указатель групп лекарственных средств в соответствии с их действием и / или предназначением. В настоящее время также широко используется международная анато … Википедия

Фарм. указатель - Фармакологический указатель → Вегетотропные средства → Адренолитические средства → Альфа и бета адреноблокаторы → Альфа адреноблокаторы → Бета адреноблокаторы … Википедия

Ипратропия бромид + Фенотерол - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Состав фенотерол β2 адреномиметик ипратропия бромид холинолитик Классификация … Википедия

Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо