Современные средства от аллергии. Антигистаминные препараты

Согласно статистике, таблетки от аллергии пользуются наибольшим спросом среди потребителей. Эти препараты устраняют специфические симптомы, вызванные аллергией.

На современном аптечном рынке антигистаминные средства представлены в трех разных поколениях, кроме того, они могут быть гормоносодержащими и гомеопатическими. Каждая группа препаратов имеет свои особенности, недостатки и преимущества, что позволяет их применять в различных случаях.

Как «работают» таблетки от аллергии?

Аллергия - это ответная реакция иммунной системы на контакт с раздражителями. В результате аллергенной реакции гистамин - медиатор аллергии, переходит в активное состояние. По сути, гистамин - это биологически активное вещество, которое находится в большинстве тканей человека. В норме он неактивен и совершенно безвреден. При трансформации в активное состояние, гистамин начинает негативно влиять на состояние дыхательной, мышечной и нервной систем, а также другие ткани.

На фоне активности гистамина могут отмечаться следующие патологические реакции в организме: активное выделение желудочного сока в пищеварительном тракте, слезотечение и обильные слизистые выделения из носа, расширение сосудов с последующим отеком тканей, мышечные спазмы, провоцирующие расстройства дыхания, боли в сердце, диарею и пр.

Таблетки против аллергии имеют в своем составе компоненты, блокирующие гистаминовые рецепторы, вследствие чего медиатор аллергии перестает оказывать свое негативное воздействие.

Противоаллергические препараты классифицируются на три поколения - первое, второе и третье. Также существуют препараты от аллергии последнего поколения. Рассмотрим все эти группы более подробно.

Первое поколение

Таблетки от аллергии этого поколения еще недавно были единственными антигистаминными средствами. Недостатком этих препаратов является непрочная и обратимая связь с гистаминовыми рецепторами, вследствие чего лекарство необходимо употреблять часто и в завышенных дозировках, что чревато нежелательными системными явлениями.

Препараты первого поколения оказывают определенное воздействие на отдельные участки головного мозга и могут вызывать следующий перечень побочных эффектов:

• сухость в полости рта;
• сонливость, заторможенность, нарушение внимания вследствие угнетения ЦНС;
• возбудимость, гиперактивность;
• учащенный пульс, аритмия;
• запоры;
• ухудшение зрения.

Терапевтический эффект от препаратов этого поколения наступает достаточно в короткие сроки, но длиться он будет недолго. Кроме того, высока вероятность развития привыкания к этим лекарственным средствам, в результате чего они быстро теряют свою эффективность, а организм требует назначения более сильных препаратов.

В настоящее время таблетки от аллергии первого поколения практически не назначаются специалистами, но мы предлагаем рассмотреть этот список:

Название средства	Действие
Супрастин	Наиболее безопасный и действенный препарат при аллергии, который помогает от зуда, высыпаний на кожных покровах, отека и пр. Действующее вещество препарата в минимальном количестве попадает в кровоток, поэтому риск передозировки и развитие побочных эффектов незначительны. Вызывает сонливость. Цены на Супрастин варьируются в пределах 180 рублей.
Димедрол	Зффективен в отношении аллергии, оказывает обезболивающее и противокашлевое действие, но обладает массой побочных эффектов. Стоимость около 75 рублей.
	Эффективный и не дорогой препарат, вызывающий немного побочных эффектов. Но аллергические реакции могут возникнуть на его компоненты. Цена около 160 рублей.
Диазолин	Во многом схож с Димедролом, но не провоцирует развитие сонливости. Негативно влияет на слизистую пищеварительного тракта. Цена около 70 рублей.
Фенкарол	Эффективность данного препарата невысока. Цена 380 рублей.

Второе поколение

Противоаллергические препараты второго поколения имеют в своем составе компоненты, которые являются родственными гистаминовым рецепторам. Что это означает? Эти компоненты не могут оказать воздействия на другие виды рецепторов, кроме гистаминовых, и участки головного мозга. Они создают продолжительный терапевтический эффект - до 12 часов, и не провоцируют формирования привыкания.

Но таблетки второго поколения нежелательно назначать в детском возрасте, людям пожилого возраста и тем, кто страдает заболеваниями сердца и сосудов, поскольку эти препараты негативно влияют на функциональную активность сердечной мышцы.

В таблице представлен список таблеток от аллергии второго поколения:

Препарат	Особенности
Фенистил	Имеет много общего с антигистаминными средствами предыдущего поколения, но «работает» более длительное время и имеет намного меньше нежелательных эффектов. Стоимость около 350 рублей.
Кларитин	Распространенный и не менее эффективный противоаллергический препарат, наиболее безопасный в этой группе. Не оказывает седативного воздействия и не вступает в реакцию с другими лекарственными средствами. Стоимость около 180 рублей.
Семпрекс	Средство достаточно эффективное, но «работает» очень недолго, требуя частого приема препарата. Цена около 120 рублей.
	По праву считается первопроходцем в этой группе антигистаминов, результативен в отношении аллергии, но отрицательно влияет на работу сердечной системы. Цена около 100 рублей.

Третье поколение

Препараты третьего поколения разработаны совсем недавно. Они имеют свои специфические отличия от противоаллергических средств предыдущих поколений. Эти таблетки от аллергии не вызывающие сонливость и не влияющие на сердечно-сосудистую систему, отличаются более быстрым и длительным эффектом. Они разрешены в детском и пожилом возрасте, а также лицам, чья трудовая деятельность имеет отношение к серьезным механизмам или требует высокой концентрации внимания.

Какие таблетки от аллергии входят в эту группу?

Название препарата	Действие
	Эффективный и безопасный препарат среди представителей своей группы. Телфаст не влияет на психомоторные реакции, не вызывает угнетения ЦНС, не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Но эти таблетки от аллергии для детей не назначаются до достижения ими 6-летнего возраста. Стоимость примерно 570 рублей.
Цетиризин	Хорошие таблетки от аллергии на коже. Препарат не скапливается в тканях, быстро попадает к месту поражения и отлично устраняет признаки дерматитов и высыпаний на кожных покровах. Средство может назначаться детям с 2 лет. Стоимость около 120 рублей.
Фексофенадин	Аналогичное средство препарата Телфаст. Не влияет отрицательно на головной мозг и нервную систему, достаточно действенный и безопасный. Цена 280 рублей.
Цетрин	Безопаснейшее и действенное средство для борьбы с аллергией. Назначается взрослым и детям с 2 лет. Не вызывает побочных эффектов, таких как угнетение ЦНС. Стоимость примерно 180 рублей.
Препарат, почти не вызывающий нежелательных эффектов, работающий в течение 24 часов. Не рекомендуется при проблемах с мочевыводящей системой. Цена около 250 рублей.

Таблетки от аллергии нового поколения

Таблетки от аллергии нового поколения, или, как его называют чаще, - последнего, «работают» лучше вышезаявленных лекарств и не оказывают отрицательного воздействия на функциональность сердечно-сосудистой системы. Перечислим их.

• Эриус - препарат, блокирующий гистаминовые рецепторы, вследствие чего возникает угнетение возможных негативных реакций в организме, вызываемых аллергеном. Таблетки Эриус стоят около 600 рублей.
• Ксизал - блокатор гистаминовых рецепторов, практически не провоцирующий развитие побочных реакций. Разрешен детям с 2 лет. Цена около 500 рублей.

Важно помнить, что эти таблетки от аллергии, несмотря на то, что на аптечном рынке они новинка, имеют свой список противопоказаний. Их перечень незначителен, как правило, они не рекомендуются при беременности и имеют ограничения к применению в детском возрасте.

Независимо от того, к какому поколению относятся антигистаминные средства, выбирать их самостоятельно для лечения аллергии нельзя. Лечение, назначенное специалистом, позволит добиться успешного выздоровления в короткие сроки и уберечь кошелек от приобретения неподходящих и ненужных лекарственных средств.

Гормональные и гомеопатические препараты

Гормональные таблетки от аллергии можно отнести к третьему поколению антигистаминов. Они содержат химические компоненты, которые могут оказать системное влияние на организм человека. Назначают гормоносодержащие препараты при аллергических состояниях в исключительных случаях, когда терапевтический эффект от антигистаминных препаратов отсутствует и аллергические проявления сильно выражены.

Продолжительный прием гормональных препаратов противопоказан, так как они быстро вызывают привыкание. Отзывы о применении этих лекарственных средств свидетельствуют о том, что частым осложнением их приема является язвенная болезнь желудка. Также эти препараты оказывают влияние на иммунную систему, существенно снижая ее защитные силы. Нередко увеличивается артериальное давление и происходят нарушения в работе сердца.

Лечебный курс гормональными противоаллергическими препаратами может продолжаться не более 5 суток. В раннем возрасте лечение гормоносодержащими препаратами в виде таблеток противопоказано. В список этих препаратов входят: Кестин, Преднизолон, Гидрокортизон, Ультралан и др.

Также для лечения аллергии подходят гомеопатические препараты, не имеющие каких-либо противопоказаний к применению и побочных эффектов. Их можно назначать с рождения детям и будущим мамам, кормление ребенка грудью также не является противопоказанием в этом случае.

Гомеопатическая противоаллергическая терапия не вызывает привыкания, не требует увеличения дозы препарата, и, что самое главное, - она побуждает организм к самостоятельной выработке антител к некоторым специфическим раздражителям. Но есть и своя «ложка дегтя» - данные препараты синтезируются из растительных и животных компонентов, а, значит, сами средства способны вызвать аллергическую реакцию.

Гомеопатическое лечение действует по накопительному механизму. Регулярный прием препарата для получения необходимого лечебного эффекта должен проводиться на протяжении 8 и более месяцев.

Какие гомеопатические препараты от аллергии назначаются чаще всего:

• Люффель - натуральное средство, созданное на основе травянистых лиан. Препарат эффективен в отношении аллергического ринита. Средство противопоказано людям, страдающим расстройствами эндокринной системы.
• Ринитал - препарат, направленный на борьбу с поллинозом, сенной лихорадкой и круглогодичным аллергическим ринитом. Средство устраняет отечность тканей, зуд и раздражение.

Таблетки от аллергии для детей

Если аллергией страдает ребенок, необходимо максимально ответственно подойти к выбору лекарственного препарата. Аллергические реакции у детей могут наступить в любом возрасте, даже на этапе новорожденности. Если не лечить аллергию, заболевание может осложниться такими состояниями, как бронхиальная астма, аутоиммунные расстройства и другие патологии, вплоть до инвалидности.

Стоит ли говорить, что самолечение в детском возрасте - не лучшее решение. Назначать и контролировать курс лечения должен специалист.

Перечислим в таблице препараты, разрешенные в детском возрасте, в том числе и с рождения.

Название препарата	Форма выпуска	Особенности применения
Димедрол	Таблетки, раствор для инъекций, суппозитории.	Димедрол в форме суппозиториев и инъекций разрешен со второго месяца жизни ребенка. В виде таблеток препарат назначается строго с 3 лет. Применяется от аллергии на лице и кожных покровах, при холодовой аллергии и пр.
	Таблетки, драже, раствор для инъекций.	Таблетки и инъекции Пипольфена можно применять с 2-месячного возраста ребенка, драже только с 6 лет. Показания к применению: кожная аллергия, аллергический ринит и пр.
Фенистил	Капли для внутреннего применения, капсулы, гель для наружного применения.	Капли назначаются с первого месяца жизни новорожденного. Гель также можно применять с рождения, но под контролем врача. Капсулы можно с 12 лет. Назначается при пищевой аллергии, кожной аллергии и холодовой аллергии, закапывая препарат ребенку за 20 минут до выхода на улицу.
	Таблетки.	Препарат разрешен с 2-летнего возраста. Работает от холодовой и против аллергии на коже, снимая симптомы зуда и отечности тканей.
Диазолин	Таблетки.	Диазолин можно применять с 1 года. Перед применением, таблетку рекомендуется измельчить до состояния порошка. Назначается при аллергическом конъюнктивите - аллергии на глазах, при кожных реакциях, поллинозе.

Важно учитывать, что основная цель лечения аллергии направлена на обнаружение и устранение аллергена или специфического раздражителя, а не прием противоаллергических средств.

В детском возрасте индивидуальная гиперчувствительность организма может возникнуть к любым медикаментозным средствам, косметике, шерсти животных и пр. наиболее подвержены аллергическим заболеваниям дети, имеющие наследственную предрасположенность к данному состоянию. Дифференцировать аллергическое заболевание среди других патологий непросто, поэтому диагноз должен быть поставлен врачом.

Таблетки от аллергии при беременности

Будущие мамы точно так же сталкиваются с аллергией, вынашивая ребенка. Какие таблетки от аллергии при беременности разрешены женщинам в положении - вопрос неоднозначный. На современном аптечном рынке практически не встречается антигистаминных препаратов, которые были полностью безопасны для беременных и при лактации.

Но аллергическое заболевание - это состояние, которое может стать причиной аутоиммунных нарушений, поэтому с ним нужно бороться. Вот почему антигистаминные препараты будущим мамам пить необходимо.

Лучшие таблетки от аллергии помогают быстро справиться с реакцией гиперчувствительности организма с минимальным риском для развивающегося плода. Такие препараты не должны обладать тератогенным эффектом, поэтому их можно назначать не только при беременности, но и новорожденным, и во время грудного вскармливания.

Итак, в таблице представлены самые эффективные антигистаминные средства, разрешенные при беременности, а также те которые запрещены к применению:

Разрешенные таблетки	Особенности применения
Кромоглин	Можно применять со 2 триместра под врачебным контролем.
Кларитин	Возможен прием со 2 триместра (аналог Лоратадин).
Супрастин	Может назначаться кратковременными курсами или разово с 13 по 36 неделю гестации.
Цетиризин	Прием препарата возможен в случае необходимости.
Запрещенные таблетки	Причина опасности
Димедрол	Недостаточно эффективен, повышает возбудимость матки, угрожает прерыванием беременности.
	Может стать причиной неврологических и двигательных нарушений у плода и у родившегося ребенка, поэтому его нельзя назначать беременным и от аллергии при грудном вскармливании.
	Проникает через плацентарный барьер, способствуя развитию неврологических и прочих патологий развития плода.

Таблица препаратов и их дешевые аналоги

В приведенной ниже таблице мы составили список антигистаминных средств, которые чаще всего назначает врач, и подобрали к ним более доступные аналоги - препараты с тем же действующим веществом.

Действующее вещество	Дорогостоящие препараты	Дешевые аналоги
Цетиризин	Зиртек - 225 руб. Цетрин - 350 руб.	Цетиризин Гексал - 60 руб. Цетиризин Тева - 110 руб.
Фексофенадин	Аллегра - 800 руб.	Фексадин - 350 руб. Гифаст - 240 руб.
Лоратадин	Кларитин - 250 руб.	Лоратадин - 40 руб. Кларотадин - 120 руб.

Любой человек, хотя бы однажды столкнувшийся с аллергией, знает основные принципы борьбы с этим заболеванием.

И главный из них – применение антигистаминных препаратов : лекарств, угнетающих действие гистамина, который провоцирует аллергические реакции.

Сегодня перечень этих средств (и не только медикаментозных) довольно обширен. И даже подразделяется на несколько поколений.

Что значит поколения?

Препараты этого вида начали применяться с 30 годов прошлого века. С тех пор медицина в этом направлении стала бурно развиваться и эволюционировать. Классифицируют уже 4 поколения антиаллергических лекарств, которые различаются по признаку действия, времени активизации и, увы, по наличию побочных эффектов:

Форма выпуска

Они могут быть различными:

• таблетки и капсулы: самая распространённая и удобная в применении форма. Единственный недостаток – для быстрого всасывания в организм их требуется чем-то запивать или разжёвывать;
• сиропы. Их применяют при лечении детей. Они обладают приятным вкусом какой-нибудь ягоды или фрукта, что не вызывает у ребёнка предубеждения перед лекарством;
• ампулы для уколов. Они используются для сильнодействующих средств и при остром течении болезни;
• мази и гели. Применяются при зуде и высыпаниях кожи, сопутствующих дерматологических заболеваниях;
• зубные пасты. Применяются при аллергическом стоматите, классический пример – паста LACALUT;
• спреи. Применяются при воспалении слизистой оболочки носовой полости и отёках. В этих случаях бывают очень действенными, когда таблетки являются не эффективными из-за широкого спектра влияния на организм.

Рейтинг лучших антигистаминных препаратов по поколениям

Сразу оговоримся – антигистамины любого поколения противопоказаны при беременности, новорождённым и детям, как правило, до 2 лет. Пациенты, у которых непереносимость лактозы, также должны предварительно проконсультироваться у врача.

В остальных случаях следует строго соблюдать врачебные рекомендации.

Первое

Димедрол

Уже кажется, что эти таблетки существовали всегда – настолько давно и эффективно они применяются. Выпускается чаще всего в таблетках, поэтому оно удобно в применении. Действующим веществом Димедрола является дифенгидрамин. Он блокирует h1 рецепторы, которые отвечают за выработку гистамина, и обладает успокаивающим действием. Может использоваться, как болеутолящее и снотворное.

К несомненным плюсам димедрола относится его доступность и относительная быстрота действия – препарат начинает активно действовать через 20-30 минут после приёма . Действует до 4х часов.

Побочные эффекты выражаются в сонливости и заторможенности реакции.

Передозировка препарата способна привести к галлюцинациям.

Супрастин

Действующее вещество этого препарата – хлоропирамин.

Обладает действием, схожим с Димедролом, блокируя рецепторы организма. Начинает своё воздействие через 15-20 минут и достигает предельной активности в течение часа.

Оказывает лекарственное влияние от 3 до 6 часов. К побочным эффектам негативного характера относят сонливость, вялость, кратковременное возможно изменение структуры крови.

Противопоказан при острых приступах бронхиальной астмы.

Диазолин

Действующее вещество – мебгидролин.

Помимо антиаллергического действия хорошо и быстро устраняет зуд. Среди выраженных побочных эффектов – негативное воздействие на слизистую оболочку желудка.

Начинает действовать через 15 минут после приёма и активно влияет на процессы в организме до 5 часов. Несовместим с алкоголем.

Тавегил

Активное вещество — клемастин. Чаще всего выпускается в виде раствора в ампулах для введения, поэтому начинает действовать в течение нескольких минут. Продолжительность действия для этой группы почти рекордная – 12 часов.

Показан при анафилактическом шоке. Вызывает сухость во рту, утомляемость. Противопоказан при непереносимости фруктозы.

Пипольфен

Действующее вещество — прометазин. Выпускается в виде раствора для инъекций.

Активизация этого лекарственного средства происходит в течение 4-6 часов.

К побочным эффектам, помимо седативных, может отнестись и появление кошмаров во время сна. В качестве успокаивающего средства часто применяется до и после хирургических операций.

Второе

Зодак

Действующее вещество этого чешского препарата – цетиризин.

Выпускается в виде капель. Применяется при аллергическом рините и конъюнктивите, способен купировать отёк Квинке.

Фармакологическое действие особенно заметно в первые 1,5 часа . Иногда вызывает сонливость и сухость во рту (но не в такой степени, как средства 1 поколения), быстро проникает в грудное молоко.

Кларитин

Действующее вещество лоратадин. Производится в виде таблеток или сиропа, что особенно подходит для назначения детям.

Начинает действовать через 30 минут после приёма и лекарственно влияет на организм в течении 24 часов, поэтому кларитин принимается 1 раз в сутки.

К побочным его эффектам можно отнести возникающую периодически головную боль и неожиданное повышение аппетита у взрослых пациентов.

Трексил

Основной компонент – терфенадин. Фармакологический эффект достигается через 1-2 часа и длится до 4 часов. Выпускается в виде таблеток и суспензии.

В отличие от многих антигистаминных препаратов не противопоказан при глаукоме.

Негативное воздействие на ЦНС почти отсутствует. Возможны расстройство ЖКТ и даже рвота, но в редких случаях. Редко может наблюдаться и кровотечение из носа.

Фенистил

Лидер состава этого лекарства – диметинден. Производители выставляют его в виде капель и геля, сейчас нередко применяется в капсулах.

В виде геля препарат особенно действенен при кожных аллергических реакциях, в виде капсул – при пищевых и лекарственных видах аллергии.

К нечастым негативным реакциям организма на это средство относят сыпь и затруднение дыхания.

Гисталонг

Активно действующее вещество – астемизол, представляет собой таблетки.

Препарат длительного, даже отложенного действия – начинает активизироваться в течение от 1 до 3 суток и продолжает участвовать в метаболизме 9-12 часов.

Способен вызвать судороги, а при передозировке даже остановку сердца, поэтому лекарство нужно использовать под контролем врача.

Третье

Зиртек

Основной компонент – цетиризин. Производится в виде капель и таблеток.

Не имеет негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему. Особенно показан при дерматозах, также быстро купирует отёк Квинке.

Начинает участвовать в метаболизме уже через 30 минут.
Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью, беременным и кормящим женщинам.

Цетрин

Производитель из Индии в качестве основного компонента тоже указывает цетиризин. Форма выпуска – таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Особенно эффективен на ранних стадиях аллергических реакциях,
развивается в организме уже через 20 минут после приёма.

Отличительное качество – лекарство сохраняет своё действие в течение 3х суток после прекращения употребления. Может сопровождаться диареей и болями в животе в случае плохой переносимости компонентов.

Телфаст

главная составляющая – феноксофинадин. Имеет таблетированную форму.

Снимает отёки, показан при крапивнице, преимущественно в острой форме.
Максимальной концентрации в организме достигает через 1-3 часа , а выводится с прекращением действия через 11 часов.

Возможно головокружение, нарушение функционирования ЖКТ, повышенное сердцебиение. Пожилым людям следует применять с осторожностью, но без коррекции обычной дозировки.

Фенкарол

Действующее вещество в этом препарате – хифенадин, есть так же и лекарство с таким названием. Средство принимается внутрь в виде таблеток или вводится с помощью уколов внутримышечно.

Фенкарол показан при любых видах аллергических реакций. Его действие начинается с 1 часа и может длиться до суток.

Препарат может вызвать негативную реакцию со стороны ЖКТ, поэтому пациентам с язвенной болезнью его назначают с осторожностью.

Левоцетризин

Основной компонент носит такое же название. Чаще всего таблетирован.
Предпочтителен при поллинозе.

Максимального спектра действия достигает в течение часа. Часто применяется у детей от 2 лет для лечения сенной лихорадки.

Может вызвать кожный зуд и даже крапивницу, следует строго следить за дозировкой .

Четвертое

Некоторые фармацевты и медики считают эту группу несуществующей, объясняя это тем, что в группу препаратов новейшего действия вводят только новые названия. В самом деле, скажем, Левоцетризин в разных сборниках и работах разных авторов встречается в 3 и 4 группе, то же самое касается Цитиризина.

Не вникая в научные споры, признаем, что доля истина в этом есть. Но есть и современные препараты, которые действительно можно отнести к новейшим антигистаминам . Среди них бесспорно первенствует Эриус:

Список бюджетных препаратов

Приводим список недорогих, но действенных препаратов по возрастающей, если судить по поколениям лекарств:

1. Димедрол (цена от 65 руб);
2. Дибазол (от 75 руб);
3. Супрастин (120 руб);
4. Трексил (от 97 руб);
5. Кларитин (175 руб);
6. Цетиризин (105 руб);
7. Зиртек (199 руб).

Сироп Эриус стоит в различных аптеках в пределах 500 рублей.

Народные антигистаминные средства

Существуют и не медикаментозные средства для лечения аллергии, но обычно наружного применения. Традиционно к ним относятся:

• ванны с использованием трав — календулы, тысячелистника, шалфея и ромашки;
• примочки и компрессы с тем же составом;
• отвары с ромашкой, калиной и её верхними ветками;
• порошок из яичной скорлупы на соке нескольких лимонов;
• настой корня сельдерея. При этом виде лечения нужно учитывать, что переизбыток корня в таком снадобье может вызвать резкий скачок аллергической реакции. Готовить средство должен только знающий человек;
• мумиё.

При этом нужно помнить, что однозначного натурального средства или травы, как и природного лекарства, от аллергии не бывает, поскольку эта болезнь многообразна. Лучше вовремя обратиться к врачу для эффективного и своевременного лечения, чтобы купировать аллергическую реакцию на начальной стадии.

Видео по теме

Какими препаратами мы лечимся от аллергии расскажет врач в видео-ролике:

Вконтакте

Аллергия – это реакция организма на внешние раздражающие факторы, такие как препараты бытовой химии, цветочная пыльца, лекарства, бытовая пыль и многие другие. Зуд, насморк, чихание, слезливость, различные высыпания на коже – все это признаки аллергии.

В современном мире таблетки от аллергии пользуются наибольшей популярностью у людей, которые страдают такой проблемой. Они неспособны самостоятельно убрать проявления аллергических реакций, но могут предупредить их развитие.

Дабы не навредить себе, следует помнить, что, если возбудитель все еще поступает в организм, то даже самые большие дозы лекарства не помогут прекратить этот процесс и все будет неэффективно.

Таблетки от аллергии: список и цены

При выборе препаратов мы задаем себе вопрос: «Какие таблетки от аллергии на коже лучше?» Чтобы ответить на этот вопрос, нужно убедиться в том, что перед приемом любого средства от аллергии устранен главный аллерген. Если этого не произошло, любые препараты не дадут желаемый результат даже при условии повышения дозы.

Список самых эффективных противоаллергических таблеток:

• Лордестин;
• Эриус;
• Лоратадин;
• Фенкарол;
• Телфаст;
• Диазолин;
• Зодак;
• Кестин.

Благодаря широкому ассортименту таблеток против аллергии, можно выбрать любой препарат, подходящий именно вам. Средняя цена таких лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Сегодня препараты данной группы врачами практически не назначаются, но всё же предлагаем изучить список:

1. Супрастин, Хлоропирамин — наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
2. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
3. Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
4. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
5. Перитол – повышает аппетит.
6. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
7. Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
8. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти препараты на сегодняшний день используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку имеют ряд побочных эффектов:

• сухость во рту.
• возбуждение.
• запоры.
• снижение остроты зрения.
• угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин — единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Второе поколение препаратов с антигистаминным эффектом было разработано относительно недавно. Существенным плюсом этих лекарств считается отсутствие негативного влияния на ЦНС, то есть они не вызывают сонливости и заторможенности.

Самыми популярными медикаментами второго поколения являются

1. - популярный препарат, который даже людям пожилого возраста и для детей от года. Действует быстро и долго, не оказывает воздействия на работу сердца и не имеет седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
2. Семпрекс - лекарство, сочетающее в себе высокое антигистаминное и минимальное седативное воздействие.
3. Трексил – первое лекарство против аллергии второго поколения. Действует эффективно, но угнетает работу ССС. Цена 97.45 руб.
4. Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.
5. Гисталонг – эффективный препарат при борьбе с хронической аллергией, так как оказывает антигистаминный эффект до трех недель.

При использовании в лечении детей часто назначается Кларитин, это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей и имеет наименьшую группу возможных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Для эффективной борьбы с аллергией были разработаны лучшие препараты третьего поколения. Они самые прогрессивные и совершенные и отлично помогают. Для таких средств не характерно влияние на работу сердца, а также негативного воздействия на центральную нервную систему человека. Они, по своей сути являются активными метаболитами лекарств второго поколения.

Список и цены:

1. Телфаст — метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет. Цена 570.00 руб.
2. Фексофенадин — аналог предыдущего препарата. Он тоже не оказывает воздействия на мозг и нервную систему, не вступает во взаимодействие с препаратами и алкоголем и является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
3. Цетиризин — эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет. Цена 105.00 руб.
4. Зиртек — практически не имеет побочных эффектов, действует на протяжении суток (эффект наступает примерно через 1-2 часа). Так как вещества средства выводятся почками, то при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат стоит осторожно и под контролем специалиста. Цена 199.00 руб.
5. — его применение возможно при лечении, как взрослых, так и маленьких пациентов аллерголога, начиная с двухлетнего возраста. Считается наиболее безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Препарат не угнетает функционирование ЦНС и практически не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Подбирать и выписывать таблетки против аллергии на коже может только специалист. Он должен учитывать имеющиеся заболевания, а также проявления и степень тяжести аллергии.

Таблетки от аллергии последнего поколения: список

Подобных лекарств не так много, однако, результат от их применения говорит сам за себя:

1. Эриус способствует блокировке периферических рецепторов гистамина, в результате чего происходит торможение целого каскада негативных реакций организма.
2. Зиртек предотвращает развитие, и существенно облегчает течение аллергической реакции. Кроме этого, препарат отлично борется с зудом.
3. Телфаст можно использовать длительное время без какого-либо вреда здоровью. Действие лекарства начинается спустя час после приема и достигает максимума примерно часов через шесть.

Несмотря на такие положительные качества, противоаллергические таблетки последнего поколения должен назначать специалист. Это позволит более эффективно проводить лечение и не тратить лишние деньги на приобретение ненужных дорогостоящих препаратов.

Глюкокортикоиды

Могут назначаться местно и системно при очень тяжелых формах аллергии. Местно – в виде мазей и гелей, системно – в виде инъекций и таблеток.

От аллергии прием глюкокортикоидов спасает в большинстве случаев, ведь по своей сути это гормоны стероидной природы, вырабатываемые корой надпочечников и оказывающие мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

К гормональным средствам относится:

1. Дексаметазон;
2. Бекламетазон.

Независимо от препарата, который использует пациент, делать это нужно с особой осторожностью и ни в коем случае самостоятельно не назначать себе то или иное лекарство. В случае с антигистаминными препаратами еще можно угадать, но самостоятельный прием гормонов в большинстве случае заканчивается пагубно для здоровья.

Программа лечения аллергии

При лечении любой аллергической реакции на коже, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий:

1. Частичное или абсолютное устранение поступление возбудителя аллергической реакции любым возможным способом.
2. Ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).
3. Отказ от тех продуктов питания, которые могут приумножить риск развития аллергии. К таким относят сладкую пищу, цитрусовые, молочные продукты, шоколад и кофе;
4. Исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения.

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.