Нимулид табл. Выбираем действенные заменители лекарства нимулид

Нимулид гель для наружного применения — это лекарственное средство, которое имеет следующие свойства уменьшать боль и снимать воспаление. Препарат принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия нимесулида основан на избирательной инактивации циклооксигеназы (фермента) второго типа, участвующей в процессе метаболизма кислоты арахидоновой.

В результате этого уменьшается образование простагландинов, простациклинов, тромбоксанов. Именно вышеперечисленные вещества представляют собой главные причины воспалительного процесса и являются важными звеньями во время его развития. Из этого следует, что именно угнетение обменных процессов арахидоновой кислоты помогает снижать проявления воспаления в тканях и системах.

После нанесения на кожные покровы Нимулид геля в месте воспаления начинает уменьшаться или полностью исчезает боль, в том числе суставная, которая ранее проявлялась как во время движения, так и в состоянии покоя.

В первую очередь, фармакокинетика изучалась для препаратов на основе нимесулида , которые принимаются внутрь.

В результате клинических исследований удалось узнать, что данное вещество достаточно хорошо всасывается после попадания в желудок, а максимальную концентрацию можно определить уже через 2 часа. Процесс метаболизма происходит в печени с образованием гидроксинимесулида, который в дальнейшем выводится почками.

Состав и форма

Действующим веществом Нимулид геля является нимесулид, при этом в 100 граммах препарата находится 1 грамм основного компонента.

Данное лекарственное средство выпускается в виде геля, который имеет прозрачную структуру и светло-желтый цвет. Производители выпускают препарат на аптечный рынок в тубах по 10, 20, 30 грамм.

Показания

Инструкция к гелю Нимулид описывает, что этот препарат используется местно и помогает устранить боль при наличии у пациента:

• суставного синдрома во время обострения такой патологии, как подагра ;
• ревматоидного , псориатического , подагрического артрита ;
• плечелопаточного периартрита;
• анколизирующего спондилита;
• остеохондроза , осложненного корешковым синдромом;
• радикулита;
• тендовагинита;
• мышечных болей различного происхождения;
• травм , ушибов , растяжений мышц и связок , отеков .

Противопоказания

В ходе клинических исследований удалось выяснить, что Нимулид гель запрещено наносить пациентам в таких случаях:

• аллергия на основной или вспомогательные компоненты лекарственного средства;
• наличие язв и эрозий в месте развития патологического процесса;
• гранулематозный энтерит, язвенный колит и другие кишечные заболевания в фазе обострения;
• выраженные нарушения в работе печени и почек;
• период вынашивания плода и грудного вскармливания;
• детский возраст до семи лет;
• нарушение в работе сердца;
• повышенное артериальное давление;
• сахарный диабет инсулиннезависимого типа;
• язвенная болезнь желудка;
• использование одновременно разных групп препаратов (антикоагулянты, антиагреганты, глюкокортикоиды, антидепрессанты)

Правила нанесения

Лекарственное средство Нимулид предназначено исключительно для наружного применения на открытых участках тела. Не рекомендуется наносить мазь под герметические повязки или во время ношения одежды, которая очень сильно прилегает к телу.

Перед и после использования препарата необходимо мыть руки, чтобы предотвратить попадание геля на слизистые оболочки и в глаза.

Нимулид важно наносить тонко, выдавливая на кожу полоску не более 3 сантиметров, и втирать легкими массажными движениями до впитывания. Такую манипуляцию необходимо проводить от 2 до 4 раз в сутки. Курс лечения индивидуальный и зависит от запущенности патологического процесса, но не должен превышать 10 дней.

Побочные эффекты

Пациенты сообщают, что во время лечения гелем Нимулид с разной частотой возникают разные побочные явления, которые могут проявляться в виде:

• раздражения на коже;
• появления красноты;
• зуда;
• изжоги;
• ощущения тошноты;
• рвотных позывов;
• диспепсических проявлений;
• болей в желудке;
• головокружения;
• отечности по причине задержки воды в тканях и клетках;
• снижения количества тромбоцитов;
• анемии;
• агранулоцитоза;
• длительных кровотечений.

Если развивается хотя бы одно из выше перечисленных проявлений, необходимо в обязательном порядке обратиться к лечащему врачу и получить консультацию. Также доктор может скорректировать всю схему терапии заболевания.

Особые указания

Инструкция к лекарственному средству описывает следующие правила, которые необходимо выполнять:

1. Нимулид гель наноситься на кожу, на которой нет повреждений. Нужно избегать попадания препарата на раны, слизистые оболочки и в глаза.
2. Гель используется только на открытом теле, под повязки он не применяется.
3. Перед процедурой необходимо тщательно мыть руки. Такая же манипуляция производится после нанесения Нимулид.
4. Препарат втирается в кожу мягкими массажными движениями, сильное втирание не рекомендуется.
5. Для того чтобы гель в тубе не высох, важно плотно закрывать крышку после использования препарата.

Беременным и кормящим

Нимулид гель не назначается женщинам во время вынашивания плода и грудного вскармливания.

В педиатрии

Нимулид гель, детям, которые не достигли 7 лет, не назначается. С семилетнего возраста можно использовать препарат под наблюдением лечащего врача и родителей ребенка.

Скорость и реакция

При соблюдении дозировки и схемы применения Нимулид гель не оказывает влияния на скорость реакции во время управления автомобилем или другими механизмами.

С алкоголем

При наружном использовании нимесулид не взаимодействует с алкоголем, но это не означает, что во время лечения можно употреблять алкогольные напитки в неограниченном количестве.

Взаимодействие

Клинические исследования показали, что в комплексной терапии разных заболеваний с использованием Нимулид геля происходят такие лекарственные взаимодействия:

• усиливается активность препаратов, которые имеют свойства снижать свертываемость крови ;
• уменьшается терапевтический эффект мочегонных средств и лекарств для лечения повышенного давления;
• увеличивается количество негативных явлений от приема;
• Долобене;
• Валусал;
• Фастум гель;
• Форт гель.
• Дип рилиф.

Приобретение

Купить Нимулид гель можно в любой аптеке. Это совершенно не сложно, поскольку для приобретения данного лекарственного средства не нужно идти в поликлинику и выписывать рецепт у лечащего врача.

Хранение

Для того чтобы лекарственное средство не потеряло свои терапевтические характеристики, оно должно храниться в следующих условиях:

• температура не выше 25 градусов;
• среднее значение влажности;
• сухое и темное помещение;
• вдали от детей.

На каждой упаковке с гелем Нимулид указан его срок годности, который составляет 36 месяцев. После истечения данного периода наносить средство на кожу запрещено.

Цена

В разных аптеках города можно найти Нимулид гель, который отличается своей ценой. Средние значения стоимости в точках розничной торговли находится на уровне 170-450 рублей, что зависит от объема тюбика.

Нимулид – это селективное нестероидное противовоспалительное средство, ингибирующее циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). В состав данного лекарства входит вещество нимесулид. Формы выпуска Нимулида:

• Таблетки - 100 мг активного вещества в каждой
• Таблетки для рассасывания – 100 мг активного вещества в каждой
• Гель для наружного применения – 1%, 30 г
• Суспензия для приема внутрь - 10 мг в 1 мл, 60 мл

Показания к применению Нимулида

Нимулид назначается при любом заболевании позвоночника, потому что каждое из них сопровождается болью в спине, воспалительными процессами в тканях и повышением локальной температуры пораженных участков позвоночника и его структур.

• Послеоперационный период
• Травмы позвоночника (ушиб , вывих , перелом и пр.)

Противопоказания

Нимулид противопоказан при следующих заболеваниях пациента:

• Нарушение целостности кожных покровов (для наружной формы применения)
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Период лактации
• Дети до 12 лет
• Беременность
• Язвы в желудке и двенадцатиперстном кишечнике
• Бронхоспазм в сочетании с аллергией на аспирин («аспириновая» астма)
• Алкоголизм
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Сердечная недостаточность
• Кровотечения из желудка и кишечника в прошлом
• Наркомания

Принцип действия

Попадая в системный кровоток, Нимулид достигает пораженных тканей позвоночника и блокирует там фермент ЦОГ-2, который принимает участие в выработке медиаторов воспаления (простагландины). При этом количество безвредных простагландинов в здоровых тканях, а в особенности в желудочно-кишечном тракте, не меняется, что является преимуществом данного препарата перед неселективными НПВП.

Нимулид блокирует проведение болевых импульсов от позвоночника к головному мозгу, а также воздействует на глюкокортикостероидные рецепторы, уменьшая болевой синдром. В качестве второстепенного действия препарат уменьшает скорость разрушения хрящевой ткани.

Как результат, в процессе лечения пациент ощущает обезболивающий и противовоспалительный эффект, движения в суставах позвоночного столба увеличиваются в амплитуде, пациент достаточно быстро возвращается к образу жизни, который он вел до обострения.

Способ применения

Нимулид в форме таблеток и таблеток для рассасывания

Таблетки Нимулида необходимо принимать внутрь, в течение 30 минут после еды, запивая достаточным количеством жидкости или же рассасывая (в зависимости от формы таблетки), дважды в день по 1 таблетке (по 100 мг). Максимальное суточное потребление – 400 мг. Курс лечения варьирует от однократного приема до 10-15 дней. При необходимости курс лечения можно продлевать или повторять. Детям от 12 до 16 лет препарат назначается по 1,5 мг на каждый кг веса за прием, дважды в день. Максимальная суточная дозировка составляет при этом 5 мг на каждый кг веса ребенка, но не более 200 мг за сутки.

Нимулид в форме геля для наружного применения

Гель наносится на пораженный участок спины тонким слоем, практически не втирая, 2-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Нимулид в форме суспензии

Взрослым и детям от 16 лет Нимулид назначается по 100 мг (10 мл) дважды в день. Детям от 12 до 16 лет – по 5 мл (50 мг) 1-2 раза в день. Курс лечения составляет 1-5 дней, при необходимости можно продлить до 10 и более.

Побочные эффекты

Нимулид крайне редко вызывает побочные эффекты по причине своей селективности. Наиболее часто встречаемые из них:

• Головная боль
• Панические атаки
• Головокружение
• Сонливость днем и бессонница ночью
• Сыпь на коже
• Одышка
• Рвота
• Тахикардия
• Тошнота
• Нарушение функции дыхания
• Изжога
• Желтуха
• Боли в области желудка
• Ночные кошмары
• Анафилактический шок
• Отеки
• Анемия
• Задержка мочи
• Кровотечение из желудка (мелена) и мочевыводящих путей (гематурия)

При возникновении любого из симптомов побочных эффектов препарата необходимо отменить прием и обратиться к врачу. Практически всегда все признаки побочных эффектов проходят самостоятельно, без дополнительного лечения.

• Резко пониженный фон настроения
• Потеря сознания
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Тошнота
• Анафилактический шок
• Сонливость
• Рвота
• Почечная недостаточность
• Повышение цифр артериального давления
• Нарушение дыхания

Для лечения такого состояния необходимо безотлагательно промыть желудок и принять сорбент (активированный уголь и пр.) и слабительный препарат.

Особые указания

Беременность является противопоказанием к применению Нимулида, потому что нет достоверных данных о влиянии препарата на плод. Грудное вскармливание необходимо прекратить на весь период лечения данным препаратом.

Детям до 12 лет Нимулид противопоказан из-за отсутствия данных о влиянии на развитие ребенка.

Алкогольные напитки не влияют на работу Нимулида.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нимулид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать сироп, мазь или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нимулид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артрита и артроза у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нимулида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным лекарством, обладающим обезболивающим, жаропонижающим, антиоксидантным действием, является Нимулид. Инструкция по применению указывает, что суспензия или сироп, таблетки 100 мг, в том числе для рассасывания, гель или мазь 1% помогают предотвращать деструкцию хрящевой ткани.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Гель для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь).
2. Суспензия для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).
3. Таблетки 100 мг.
4. Таблетки для рассасывания 100 мг.

Действующее вещество Нимулида – нимесулид:

• 1 таблетка лингвальная – 100 мг;
• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 г геля – 10 мг;
• 1 мл суспензии – 10 мг.

Фармакологическое действие

Нимесулид способен селективно угнетать фермент циклооксигеназу-2, а также снижать синтез простагландинов в очаге воспаления, практически не изменяя его уровень в здоровых тканях. Препарат почти не оказывает влияния на циклооксигеназу-1, а также на синтез цитопротекторных простагландинов желудка.

После перорального приема Нимулид достаточно быстро усваивается из ЖКТ, а максимальная его концентрация в крови достигается после 1,5-3 часа после применения. Препарат имеет свойство проникать через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер. Он метаболизируется в печени, а экскретируется в основном почками и кишечником (в меньшей степени).

Нимесулид выводится из организма пациента в неизменном виде, а также в виде фармакологически активных метаболитов. Период его полувыведения составляет 2-5ч. При применении данного препарата его фармакокинетические показатели остаются неизменными у таких категорий пациентов как дети, пожилые больные, а также лица с нарушением работы почек. В случае местного применения препарата его абсорбция в общий кровоток несущественна.

Показания к применению

От чего помогает Нимулид? Основные показания к применению (от чего таблетки, гель и суспензия):

• болевой синдром различного происхождения (люмбоишалгия, головная боль, зубная боль, альгодисменорея, артралгия, после травм и оперативных вмешательств);
• посттравматическое воспаление мягких тканей;
• миалгия (неревматического и ревматического происхождения);
• бурситы;
• воспаление сухожилий, связочного аппарата;
• ревматоидный артрит;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеоартроз;
• симптоматическое лечение для уменьшения выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса (не влияет на прогрессирование заболевания);
• подагра (суставной синдром при обострении);
• псориатический артрит.

Ознакомьтесь также: от чего помогает и как принимать близкий аналог — .

Инструкция по применению

Нимулид взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения: по назначению врача.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет - обычно в дозе 100 мг (1 табл.) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Гель Нимулид

Предназначен только для наружного применения путем нанесения на участок с сильным болевым синдромом и равномерного распределения легкими движениями, не втирая в кожу. Рекомендованное дозирование: столбик геля длиной приблизительно 3 см 3-4 раза в сутки. Количество препарата и кратность нанесения зависит от площади болевого участка и реакции больного.

После использования геля следует тщательно вымыть руки с мылом. Нельзя применять гель более 4 раз в сутки. В случае необходимости использования средства более 10 дней следует получить консультацию врача;

Суспензия Нимулид: инструкция по применению

Данная лекарственная форма разработана специально для детей, но может применяться и у взрослой категории пациентов. Нимулид детский рассчитывают по схеме: 1.5 мг/кг, принимая данную дозу 2-3 раза в день. Взрослым сироп назначают по 100-200 мг дважды в сутки.

Противопоказания

Не назначают при ряде патологических и физиологических процессов организма, к которым относятся:

• Различные функциональные нарушения системы крови, сопровождающиеся нарушением ее свертываемости.
• Выраженное снижение функциональной активности печени или почек вследствие развития различных патологических процессов в них.
• Период после проведенного хирургического вмешательства по поводу аорто-коронарного шунтирования.
• Наличие патологического синдрома «аспириновая триада», который заключается в развитии бронхиальной астмы (аллергическое воспаление бронхов, сопровождающееся приступами их спазма), полипоза носа, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты (представитель фармакологической группы препаратов нестероидные противовоспалительные лекарственные средства).
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Эрозивно-язвенная патология слизистой оболочки желудка или кишечника, сопровождающаяся развитием дефектов на фоне выраженной воспалительной реакции.
• Гиперкалиемия (повышение уровня ионов калия в крови), которая подтверждена лабораторными методиками исследования.
• Активное кровотечение из стенок полых структур пищеварительного тракта (желудочно-кишечное кровотечение).
• Дети в возрасте до 12 лет.
• Беременность на любом сроке ее течения и грудное вскармливание.
• Индивидуальная непереносимость нимесулида или вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью таблетки Нимулид применяются при сопутствующей ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности средней степени тяжести, сахарном диабете, цереброваскулярной патологии (церебральный атеросклероз, перенесенный геморрагический или ишемический инсульт), окллюзионная патология периферических артерий с нарушением интенсивности кровотока в них, язвенная патология желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесенная в прошлом, курении, в пожилом возрасте.

Перед началом приема таблеток Нимулид следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Применение Нимулида в форме таблеток лингвальных, таблеток, суспензии может вызывать побочные эффекты:

• Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, анафилактоидные реакции, отечность лица, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
• Почки и мочевыводящая система: нечасто – отеки; редко – задержка мочи, гематурия, дизурия, гиперкалиемия; очень редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, тахикардия, геморрагии.
• Дерматологические реакции: нечасто – усиление потоотделения, зуд, сыпь; редко – дерматит, эритема.
• Система дыхания: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
• Нервная система: нечасто – головокружение; редко – кошмарные сновидения, нервозность, ощущение страха; очень редко – сонливость, головная боль, синдром Рейе (энцефалопатия).
• Общие реакции: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.
• Органы чувств: редко – нечеткость зрения.
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия; очень редко – панцитопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура.
• Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов; нечасто – метеоризм, гастрит, запор; очень редко – стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, перфорация и/или язва желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, холестаз, желтуха.

При применении геля могут развиться следующие побочные эффекты:

• Местные реакции: кожный зуд, шелушение, крапивница, преходящее изменение цвета кожи, которое не требует отмены препарата;
• Системные побочные реакции: на фоне длительного использования или при нанесении на большие участки кожи – тошнота, изжога, рвота, диарея, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных ферментов, головокружение, головная боль, гематурия, задержка жидкости, аллергические реакции (включая кожную сыпь, анафилактический шок), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз.

При ухудшении самочувствия, появлении указанных или каких-либо других побочных реакций необходимо отменить применение Нимулида и обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Препарат противопоказан детям до 12 лет и весом до 40 кг.

Особые указания

Пациентам с высоким риском развития кровотечения, с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта, а также лицам, принимающим антикоагулянты, Нимулид назначают с осторожностью. Учитывая, что активное вещество выводится почечной системой, при патологии почек дозировку снижают, ориентируясь на клиренс креатинина.

У пациентов, принимавших другие НПВП, регистрировались нарушения зрительного восприятия, поэтому лечение Нимулидом немедленно прекращают при проявлении первых признаков нарушений зрения до осмотра врачом-офтальмологом.

Активное вещество способно задерживать жидкость в органах и тканях, что необходимо учитывать пациентам, страдающим артериальной гипертонией и при выраженной патологии сердечно-сосудистой системы. Подбор минимально эффективной дозировки на минимально короткие сроки позволяет избежать негативных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Побочные эффекты, при регистрации которых не рекомендуется управлять автотранспортным средством:

• нечёткость зрительного восприятия;
• повышенная сонливость;
• головокружения.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день не отмечено какого-либо совместного влияния при использовании Нимулида в форме геля с другими лекарствами. При использовании препарата в форме суспензии и таблеток могут иметь место следующие лекарственные взаимодействия:

• в случае комбинированного применения, Нимулид усиливает эффект антикоагулянтов и снижает действие фуросемида;
• в случае одновременного приема нимесулид (активный компонент препарата) способен повышать в крове уровень лития;
• при сочетании метотрексата и нимесулида повышается риск формирования побочных реакций;
• препарат усиливает влияние циклоспорина на почки при одновременном применении;
• не совместим с этанолом.

Аналоги лекарства Нимулид

По структуре определяют аналоги:

1. Аулин.
2. Немулекс.
3. Нимика.
4. Сулайдин.
5. Месулид.
6. Нимесулид.
7. Кокстрал.
8. Нимулид.
9. Актасулид.
10. Новолид.
11. Пролид.
12. Флолид.
13. Амеолин.
14. Апонил.
15. Нимегесик.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нимулид (суспензия 60 мл) в Москве составляет 176 рублей, тюбика геля 30 г — 235 рублей. Цена 20 таблеток по 100 мг — 236 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +15…+25 С.

Вспомогательные вещества:

• крахмал из кукурузы;
• стеарат Mg;
• хлористоводородная кислота;
• повидон;
• лактоза;
• вода;
• полисорбат;
• кроскармеллоза Na;
• лактоза.

1 грамм геля содержит 10 мг Нимесулида.

Вспомогательные вещества:

• фосфорная кислота;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• этиловый спирт;
• парфюм;
• триацетин;
• вода;
• диметилацетамид.

• таблетки;
• таблетки для рассасывания;
• гель (применяется наружно);
• суспензия (применяется в педиатрической практике).

Таблетки светло-жёлтого окраса, имеют двояковыпуклую, круглую форму. На одной стороне выгравирована надпись с названием медикамента на латинском языке «NIMULID»; на другой стороне выгравирован логотип. В одной конволюте 10 таблеток. В упаковке может быть 3 или 10 конволют (30 и 100 штук соответственно). Аналогично упакованы и таблетки для рассасывания.

Гель Нимулид 1% упакован в специальные тубы из алюминия объёмом 10, 20 и 30 граммов.

Суспензия Нимулид упакована во флаконы из тёмного стекла объёмом 60 мл. В упаковке находится специальный мерный стакан и 1 флакон.

Фармакологическое действие

Активный компонент Нимесулид относится сульфониламидам НПВС. Характерно обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия . Принцип воздействия направлен на избирательное ингибирование ЦОГ-2 (циклооксигеназа ) и подавление гистамина и протеиназ , подавление факторов некроза опухолей альфа, факторов тромбоцитарной активации. За счёт подавления циклоокигеназы удаётся существенно замедлить биологическое синтезирование , которые вырабатываются в воспалительном очаге. Избирательное блокирование именно ЦОГ-2, а не ЦОГ-1 позволяет избежать негативных проявлений, связанных с подавлением активности простагландинов в здоровых тканях организма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показатель абсорбции при приёме per os довольно высокий. Пища не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. С липопротеинами связывается на 1%, с – на 2%, с плазменными белками – на 95%, с кислыми альфа-1-гликопротеидами – на 1%. Колебания дозировок не влияют на степень связывания. Активное вещество способно проникать в ткани половых органов женщины (после разового приёма регистрируется концентрация действующего компонента, равная 40% концентрации в плазме). Нимесулид с лёгкостью проникает через гистогематологический барьер . Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости (43%), в очаге воспаления (40%).

Осуществляется при участии тканевых монооксигеназ в печёночной системе. Основным метаболитом выступает 4-гидроксинимесулид , которому принадлежит схожая фармакологическая активность, несмотря на то, что он быстро диффундирует по гидрофобному каналу ЦОГ-2 за счёт своих маленьких размеров к активному центру связывания метальной группы. является водорастворимым соединением, который выводится без участия глутатиона и без конъюгации второй фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и т.д.). Основной метаболит выводится через почечную систему (65%), частично – с . Характерна энтерогепатическая рециркуляция. Период полувыведения метаболита – 2.89-4.78 часов, Нимесулида – 1.56-4.95 часов. У лиц пожилого возраста и пациентов с патологией почечной системы фармакокинетический профиль отличается от такового у молодых и здоровых лиц.

Показания к применению

Основные показания к применению Нимулида (от чего таблетки, гель и суспенизя):

• псориатический артрит ;
• (суставной синдром при обострении);
• посттравматическое воспаление мягких тканей;
• миалгия (неревматического и ревматического происхождения);
• воспаление сухожилий, связочного аппарата;
• симптоматическое лечение для уменьшения выраженности и воспалительного процесса (не влияет на прогрессирование заболевания);
• болевой синдром различного происхождения (люмбоишалгия, зубная боль, альгодисменорея , артралгия, после травм и оперативных вмешательств);

Противопоказания

• выраженная патология ;
• активные желудочно-кишечные ;
• эрозивные изменения, язвы на слизистых оболочках пищеварительного тракта (12-перстная кишка, желудок);
• диагностированная гиперкалиемия ;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• недостаточность сердечно-сосудистой системы, тяжёлое течение;
• прогрессирующее заболевание почечной системы;
• проведённое накануне аортокоронарное шунтирование ;
• выраженная патология или активное заболевание печени;
• диагностирование , бронхообструкции, в анамнезе после приёма любого НПВС;
• возрастное ограничение – 12 лет.

Относительные противопоказания:

• цереброваскулярное заболевание ;
• диагностирование Helicobacter pylori ;
• заболевание периферических артерий;
• недостаточность сердечно-сосудистой системы, застойная форма;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП;
• ишемическая болезнь сердца ;
• в анамнезе;

Лекарство назначают с осторожностью при приёме следующих медикаментов:

• антиагреганты;
• антикоагулянты;
• избирательные ингибиторы обратного захвата ;
• пероральные формы глюкокортикостероидов .

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

• эпигастральные боли;
• дёгтеобразный стул;
• рвота;
• тошнота;
• язвенные поражения или перфорация пищеварительного тракта;
• желтуха;
• гепатит (в том числе молниеносная форма);
• холестаз;
• повышение ферментов печёночной системы ( , АЛТ, АСТ).

Нервная система:

• кошмарные сновидения;
• повышенная нервозность;
• ощущение страха, боязни;
• чрезмерная ;
• синдром Рейе ().

Мочевыделительная система:

• задержка мочеиспускания;
• отёчность;
• олигурия;
• гиперкалиемия;
• дизурия;
• интерстициальный нефрит;
• гематурия.

Аллергические ответы:

• синдром Лайелла;
• экссудативная многоформная эритема;
• реакции гиперчувствительности;
• анафилахтоидные реакции;
• отёчность на лице.

Иные реакции:

• бронхоспазм;
• (обострение хронически протекающего заболевания);
• приливы;
• геморрагии;
• нечёткость зрительного восприятия;
• кожные высыпания;
• анемия;
• выраженная слабость;
• удлинение периода кровотечения;
• пурпура;
• панцитопения;
• эозинофилия.

Инструкция по применению Нимулида (Способ и дозировка)

Лекарство выпускается в нескольких формах, каждая из которых имеет свои рекомендации к применению.

Таблетки Нимулид, инструкция по применению

Данная лекарственная форма предназначена для приёма per os. Таблетки Нимулид назначают по 1 шт. дважды в сутки, запивая водой. Максимальная доза рассчитывается по схеме: 5мг/кг/сутки. При заболеваниях почечной системы суточную дозу снижают до 100 мг. Длительность определяется врачом.

Гель Нимулид, инструкция по применению

Мазь применяется только наружно. Поражённые области обрабатывают 4 раза в сутки, выдавливая 3 см геля и распределяя аккуратными движениями ровным слоем. Не втирать. Руки рекомендуется после нанесения медикамента тщательно промыть с мылом.

Суспензия Нимулид, инструкция по применению

Данная лекарственная форма разработана специально для детей, но может применяться и у взрослой категории пациентов. Нимулид детский рассчитывают по схеме: 1.5 мг/кг, принимая данную дозу 2-3 раза в день. Взрослым сироп назначают по 100-200 мг дважды в сутки.

Передозировка

Проявляется повышенной сонливостью, апатией , рвотными позывами, тошнотой. В тяжёлых случаях регистрируются кровотечения из пищеварительного тракта, наблюдается угнетение дыхания , проявляется острая недостаточность почечной системы.

Лечение проводится поэтапное, посиндромное. Специфический при отравлении Нимесулидом не разработан. Если с момента передозировки прошло меньше 4-х часов, то эффективное лечение направлено на вызов рвоты, приём энтеросорбентов (60-100 г ) и осмотических слабительных. Активное вещество хорошо связывается с плазменными белками, что затрудняет очистку при посредством и форсированного диуреза .

Взаимодействие

Нимесулид способен усиливать действие медикаментов, которые замедляют свёртываемость крови. Наблюдается подавление активности

Фармакологическое действие

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Режим дозирования

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Применение у детей

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Лекарственное взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат при температуре 15°-25°С, в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.