Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них. Инструкция и показания к применению антибиотика пенициллин взрослым и детям, аналоги

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Видео

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

• аллергическими реакциями;
• диспепсическими расстройствами;
• псевдомембранозным колитом;
• головной болью;
• головокружением;
• сонливостью или нарушением сна;
• отеком Квинке;
• токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действием. Активным веществом в препарате является бензилпенициллин.

Лекарство особо эффективно при развитии в организме стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, а также возбудителей столбняка и отдельных штампов стафилококков. Но лечение «Пенициллином» не имеет смысла при попадании в организм синегнойных и фридлендеровских палочек и возбудителей холеры и чумы.

Показания к применению

«Пенициллин» применяется при особо тяжелых заболеваниях, таких как сепсис, во всех сульфаниламидорезистентных случаях, а также после ранений с занесением инфекции. В исключительных случаях препарат применяют при различных воспалениях глаз и ушей.

Клиника по лечению внутренних болезней использует «Пенициллин» в качестве средства борьбы с крупозной пневмонией, используя его в комплексе с сульфаниламидными препаратами. А также этим препаратом проводят профилактику и лечение ревматизма.

Допускается применение «Пенициллина» при детских болезнях. Препарат необходим при пупочных сепсисах, пневмониях у новорожденных детей, а также отитах у детей грудного и дошкольного возраста, при септической форме скарлатины и и при плевролегочных процесса, которые не поддаются лечению другими препаратами. Перед лечением «Пенициллином» необходимо обязательно провести исследование пациента на переносимость компонентов препарата.

Применение препарата

«Пенициллин» эффективен как при резорбтивном, так и при местном действии. Допустимо использование любого способа введения препарата в организм, но лучшим из них считается внутримышечное введение. Попадая в мышцу, препарат практически сразу всасывается в кровь и расходится по организму, оказывая лечебное действие. Но при менингитах и энцефалитах следует комбинировать внутримышечный метод введения с эндолюмбальным.

Чтобы действие препарата было эффективным, его концентрация в крови должна быть не менее 0,2 ЕД. Для поддержания концентрации его вводят каждые 3–4 часа. Лечение венерических заболеваний происходит по специальной инструкции.

Противопоказания

Людям с индивидуальной непереносимостью пенициллина лечение препаратом противопоказано. Также не рекомендуется лечение «пенициллином» людей, имеющих бронхиальную астму, крапивницу или повышенную чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам. И, конечно, склонным к аллергическим реакциям людям также не показан этот препарат.

Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины - это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.

Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.

Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.

Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.

Спектр действия

Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все грамотрицательные микроорганизмы, гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).

Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков - дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

1. Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на
2. Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
3. Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
4. Группа препаратов с широким спектром действия:
   - уреидопенициллины;
   - амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

1. "Экстенциллин". Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Экстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
2. "Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
3. Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

Полусинтетические формы

К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

1. Первым в этом списке стоит "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
2. Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
3. Последний представитель полусинтетических пенициллинов - это ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

Растворитель

Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.

Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.

Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

Особенности употребления

С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.

Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.

Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.

Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.

Описание и состав препарата

Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.

Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.

В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:

• природного происхождения;
• полусинтетические составы;
• аминопенициллины широкого спектра применения;
• пенициллины широкого бактерицидного спектра.

Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.

Фармакологические характеристики

По своему химическому составу Пенициллин представляет собой кислоту для получения солей. Его биосинтетические продукты воздействуют на анаэробные спорообразующие палочки, грамположительные и грамотрицательные бактерии, ингибируя синтез их стенок. Наиболее активным и актуальным на сегодня считается препарат Бензилпенициллин.

Препарат пенициллина вводится внутримышечно и сразу после непосредственного применения попадает в кровь и быстро концентрируется в мышцах и суставах, поражениях тканей. Самая высокая степень концентрации состава наблюдается спустя полчаса-час после процедуры.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и брюшной полости минимальна. Состав выводится через почки и желчь. Период полувыведения составляет до полутора часов.

Показания к применению

Лечение Пенициллином с помощью уколов проводится при развитии бактериальных инфекций, среди которых:

• очаговое и крупозное воспаление легких;
• хронический и острый остеомиелит;
• эмпиема плевры;
• заражение крови;
• острая и подострая разновидности эндокардита;
• тонзиллит;
• скарлатина;
• инфекционные воспалительные процессы головного мозга;
• рожа;
• сибирская язва;
• фурункулез и его осложнения;
• холецистит в острой форме;
• гонорея;
• ревматизм;
• воспалительные бактериальные патологии мочевыводящих путем и репродуктивных органов;
• дифтерия;
• ЛОР-патологии;
• гнойные дерматологические поражения;
• пиемия;
• актиномикоз.

Важно:Пенициллин применяется не только для терапии заболеваний человека, но и для устранения патологий у животных и является одним из наиболее недорогих препаратов в своем роде.

Способы лечения с использованием Пенициллина

Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:

• в спинномозговой канал;
• внутривенно;
• внутримышечно;
• подкожно.

Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.

Особые указания к применению

Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:

1. Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
2. Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
3. Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
4. Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
5. Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
6. По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.

Ограничения и основные противопоказания

Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:

• проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
• проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.

Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия и осложнения

Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.

При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:

• нарушение пищеварительных процессов и стула;
• дисбактериоз;
• грибковые заболевания полости рта и влагалища;
• нейротоксические проявления, судороги, кома.

Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.

Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами

Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.

В связи с несовместимостью нельзя одновременно ставить укол Пенициллина и любого аминогликозида. Также запрещено совместное применение тромболитиков.

Риск кровоточивости повышается при одновременном применении антикоагулянтов и Пенициллинов против синегнойной палочки. Поэтому лечение в этом случае должно контролироваться специалистом.

Терапия с использованием антибиотика замедляет выведение метотрексата, а также уменьшает эффективность перорального приема контрацептивов.

Аналоги Пенициллина

1. Цефазолин. Препарат из группы цефалоспоринов, который возможно применять при непереносимости пенициллиновых медикаментов. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения и сохраняет терапевтические свойства после процедуры в течение десяти часов.
2. Цефтриаксон. Медикамент-цефалоспорин чаще всего применяется в условиях стационара. Предназначается для терапии воспалительных процессов, вызванных бактериальным возбудителем, активен против грамотрицательных бактерий и анаэродных инфекций.
3. Экстенциллин. Относится к числу бета-лактамных антибиотиков длительного воздействия. Медикамент выпускается в порошках и не рекомендуется для использования одновременно с нестероидными препаратами против воспалительных процессов.

Среди препаратов для перорального приема, имеющих в составе аналогичный активный компонент, выделяют:

• Тригидрат Ампициллина;
• Амоксициллин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амосин;
• Амоксикар;
• Экобол.

Важно:Замена производится в случае невозможности постановки уколов, непереносимости пенициллинов, а также при недостаточной эффективности последних.

Заключение

Пенициллин представляет собой проверенный годами и длительными испытаниями антибиотик первого поколения. В настоящее время препарат применяется для лечения многих бактериальных инфекций в модернизированном виде и является относительно безопасным для человека. Пенициллины активно используется в ветеринарии и имеют несколько разновидностей, которые подбираются для терапии в зависимости от разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Магния сульфат внутримышечно инструкция для новичков и профи Ортофен: для чего делают уколы нестероидного препарата Мелоксикам: детальная инструкция по применению уколов для лечения патологий различного генеза