Противоаллергические таблетки четвертого поколения. Антигистаминные препараты нового поколения – список

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?

Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.

Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.

Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.

Почему антигистаминные препараты получили такое название?

Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:

• Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
• Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.

Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.

Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.

Список препаратов второй группы

Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:

• диметинден,
• лоратадин,
• эбастин,
• ципрогептадин,
• азеластин,
• акривастин.

Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.

Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.

Диметинден (фенистил)

Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.

Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.

Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.

Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.

При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.

Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.

Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.

Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Эбастин (кестин)

Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.

Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.

Ципрогептадин (перитол)

Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.

Азеластин (аллергодил)

Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.

Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.

Акривастин (семпрекс)

Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.

От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.

Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия

Мебгидролин (диазолин)

Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.

Дезлоратадин (эдем, эриус)

Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.

Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)

Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.

Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.

Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.

Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.

Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.

Фексофенадин (телфаст)

Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.

Время чтения: 11 минут

Редкий ребенок не испытывает аллергию на разные возбудители, некоторые уже с рождения болезненно реагируют на определенные продукты, другие – на косметику или цветение растений, но благодаря лекарствам нового поколения – антигистаминным препаратам для детей, можно избежать серьезных осложнений. Если вовремя принять меры по устранению детской аллергии, то острые процессы не перейдут в состояние хронических недугов.

Что такое антигистаминные препараты

Группа современных лекарственных средств, которые подавляют действие гистамина (нейромедиатора), называется антигистаминными препаратами. При воздействии аллергена на организм, медиатор или органическое соединение гистамин начинает освобождаться из клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему. При взаимодействии нейромедиатора со специфическими рецепторами? часто происходит отек, зуд, сыпь и другие проявления аллергии. Антигистаминные медикаменты отвечают за блокирование данных рецепторов. Сегодня существует четыре поколения этих лекарств.

Противоаллергические средства полностью не излечивают от заболевания. Они особо не влияют на причину появления аллергии, а лишь помогают справиться с неприятными признаками . Такие медикаменты могут быть назначены пациентам любого возраста, даже годовалым и грудным детям. Антигистамины являются пролекарствами. Это значит, что при попадании в организм, они начинают преобразовываться в активные метаболиты. Важным свойством данных средств считается полное отсутствие кардиотоксичного эффекта.

Показания к применению

При прорезывании зубов, перед прививкой для нейтрализации возможной аллергической реакции могут использоваться специальные противоаллергические лекарственные препараты. Кроме того, показаниями к применению таких средств являются:

• сенная лихорадка (поллиноз);
• отек Квинке;
• круглогодичные, сезонные аллергические реакции (конъюнктивит, ринит);
• кожный зуд при инфекционных хронических заболеваниях;
• наблюдаемые ранее сложные проявления аллергии или симптомы анафилактического шока;
• атопический дерматит, экзема, дерматоз, крапивница и другие высыпания на коже;
• индивидуальная предрасположенность к аллергии;
• ухудшение состояния ребенка при хронических недугах дыхательных путей (ларингит, стеноз гортани, аллергический кашель);
• высокий показатель эозинофилов в крови;
• укусы насекомых;
• отеки слизистых носа, ротовой полости;
• острые проявления аллергии на лекарственные средства.

Классификация

Противоаллергические лекарства в зависимости от особенностей химического состава могут делиться на группы:

• производные пиперидина;
• алкиламины;
• производные альфакарболина;
• этилендиамины;
• производные фенотиазина;
• производные пиперазина;
• этаноламины;
• производные хинуклидина.

Современная медицина предлагает огромное количество классификаций противоаллергических средств, но общепринятой не является ни одна из них. Более широкое применение в клинической практике получила классификация медикаментов по времени их создания или по поколениям, которых в настоящее время выделяют 4: 1– седативные, 2 поколение – не седативные, 3 и 4 – метаболиты.

Поколения антигистаминных препаратов

Самые первые противоаллергические лекарственные средства появились еще в 30-х годах 20 века – это были препараты 1-го поколения. Наука постоянно движется вперед, поэтому со временем были разработаны аналогичные средства второго, 3-го и 4-го поколений. С появлением каждого нового лекарства уменьшается сила и число побочных эффектов, увеличивается продолжительность воздействия. Ниже приведена таблица 4 поколений противоаллергических средств:

Поколение	Основное действующее вещество	Характеристика	Названия
1	Димедрол, дифенгидрамин, дипразин, клемастин, хифенадин	Оказывают седативный эффект, отличаются кратковременным воздействием. Часто Димедрол назначают при сенной лихорадке, аллергодерматозе. Медикаменты вызывают тахикардию и вестибулопатию.	Псило-бальзам, Супрастин, Тавегил, Диазолин
2	Азеластин, эбастин, астемизол, лоратадин, терфенадин	Не седативные. Отсутствует влияние на сердце. Нужен лишь однократный прием в день, возможно длительное использование.	Кларитин, Кестин, Рупафин, Цетрин, Кетотифен, Фенистил, Зодак
3	Цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин	Активные метаболиты, не влияют на функционирование сердца. Редко вызывают сухость слизистых оболочек ротовой полости.	Ксизал, Аллегра, Дезлоратадин, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст
4	Левоцетиризин, дезлоратадин	Современные средства, моментально воздействующие на организм. Препараты 4 поколения быстро блокируют рецепторы гистамина, эффективно устраняют симптомы аллергии.	Ксизал, Гленцет,Эриус, Эбастин, Бамипин, Фенспирид

Противоаллергические препараты для детей

Выбор антигистаминных средств должен осуществлять врач. Самолечение лишь усугубит появившуюся аллергическую реакцию и вызовет нежелательные последствия. Для оказания первой помощи родители часто используют кремы. Их можно мазать при появлении реакции на прививку. Остальные формы: капли, таблетки, сироп, суспензию следует применять после консультации специалиста. Врач педиатр подберет дозировку с учетом тяжести проявления аллергии и возраста малыша.

До года

Как правило, грудничкам педиатры назначают средства нового поколения , поскольку вторые и первые способны вызвать побочные явления: головную боль, сонливость, подавление активности, угнетение дыхания. Малышам врачи часто не рекомендуют принимать антигистамины, но иногда в острых ситуациях они просто необходимы. Самыми лучшими средствами для маленьких пациентов являются:

• Раствор Супрастина. Применяется для лечения насморка, крапивницы, острого аллергического дерматита. Хорошо снимает зуд, ускоряет процесс избавления от высыпаний на коже. Разрешен для лечения грудничков (с возраста 30 дней). Детская доза составляет одну четвертую часть ампулы 2 раза за сутки. Редко лекарство может вызвать тошноту, нарушение стула, диспепсию. Супрастин опасен при приеме более одной ампулы.
• Капли Фенистил. Популярное средство от аллергии для детей используется для лечения краснухи, ветрянки. Кроме того, его часто пьют при контактных дерматитах, солнечных ожогах, укусах насекомых. Антигистаминные капли для детей Фенистил в самом начале лечения способны вызвать сонливость, но через несколько дней этот эффект исчезает. Лекарство имеет побочные эффекты: головокружение, спазмы мышц, отек слизистой ротовой полости. Детям до года назначается однократно по 10 капель в день, но не более 30.

С 2 до 5 лет

Когда ребенок взрослеет, круг медикаментов расширяется, хотя при этом еще противопоказаны многие известные средства, например, Супрастин и Кларитин в таблетках, капли Азеластин. Самыми популярными лекарствами, используемыми с 2 до 5 лет, являются:

• Капли Цетрин. Применяется при пищевых аллергиях, для лечения конъюнктивита и ринита. Преимуществом использования лекарства считается его длительный эффект. Капли необходимо принимать всего раз за сутки. Побочные действия: холинолитическое воздействие, сонливость, головная боль.
• Эриус. Этот сироп от аллергии для детей является одним из самых популярных. Относится он к препаратам 3-го поколения. Помогает купировать аллергические симптомы и облегчить общее состояние пациента. Не вызывает привыкания. Сироп Эриус полезен при рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Побочные действия: тошнота, головная боль, диатез, понос.

С 6 лет и старше

Как правило, начиная с 6 лет, специалист может выписывать детям антигистаминные препараты 2-го поколения. Ребенок в этом возрасте уже способен принимать таблетированную форму, поэтому аллергологи часто назначают Супрастин в таблетках. При аллергическом рините и конъюнктивите используют капли Аллергодил. Кроме того, пациентам старше 6 лет можно принимать:

• Тавегил. Рекомендован при сенной лихорадке, дерматите, аллергических укусах насекомых. Среди противоаллергических средств самым безопасным считается Тавегил. Терапия детей от 6 до 12 лет предполагает следующий прием средства – по половине капсулы утром и вечером. Таблетки надо пить регулярно перед едой, лучше в одно время. С осторожностью их следует принимать больным с глаукомой, т.к. Тавегил вызывает ухудшение четкости восприятия зрительных образов.
• Зиртек. Эти негормональные таблетки обладают противовоспалительным и антиэкссудативным эффектом. Преимуществом использования лекарства является его применение в рамках комбинированного лечения бронхиальной астмы. Детям с 6 лет можно пить по половине таблетки 2 раза в день. Побочные эффекты: зуд, сыпь, недомогание, астения.

Какие антигистаминные препараты лучше для ребенка

Неустойчивый детский иммунитет часто способствует появлению аллергических реакций. Справиться с негативными симптомами помогают современные антигистаминные препараты для детей . Многие фармацевтические компании выпускают противоаллергические лекарства в детской дозировке в виде сиропа, капель, суспензии. Это облегчает прием и не вызывает у малыша отвращения к лечению. Часто для устранения местного воспаления врач может назначить антигистамин в форме геля или крема. Их используют наружно при аллергической кожной реакции на укусы насекомых.

Как правило, антигистаминные препараты для новорожденных разрешено давать в виде сиропа или пероральных капель , и нельзя им употреблять средства старого поколения (1-го) из-за седативности и высокой токсичности. Дозировка лекарственных средств зависит еще от тяжести симптомов и массы тела пациента. Детям от года рекомендованы противоаллергические препараты 3 поколения. Ребенку старшего возраста больше подходят таблетки. Также возможно использование противоаллергенных местных средств: назальных спреев, глазных капель, гелей, кремов, мазей.

Таблетки

Самой распространенной формой выпуска антиаллергенных средств являются таблетки. Ребенок может их принимать лишь с 3 лет, но часто в таком возрасте малыш еще не в состоянии проглотить лекарство. Поэтому можно давать таблетки в измельченном виде, разбавляя их водой. Популярными таблетированными препаратами являются:

• Лоратадин. Лекарство второго поколения. Помогает быстро устранить неприятные симптомы при аллергическом рините, реакции на пыльцу и цветение растений. Используется при лечении крапивницы, бронхиальной астмы. Детям от двух лет рекомендован однократный прием по 5 мг. Подросткам – по 10 мг. Побочные действия: повышение температуры, нарушение зрения, озноб.
• Диазолин. Помогает при аллергических сезонных насморке и кашле. Его могут назначить во время ветрянки, крапивницы, при конъюнктивите, вызванном пыльцой. Максимальная суточная доза Диазолина пациентам от 2 до 5 лет составляет 150 мг. Не рекомендуется пить таблетки при проблемах с сердцем.

Капли

Данная форма удобна для использования у маленьких детей, она легко дозируется при помощи специального флакона. Как правило, новорожденным врачи стараются выписывать антигистаминные препараты в каплях. Самыми известными средствами считаются:

• Зодак. Средство обладает противоэкссудативным, противозудным, противоаллергическим действием, предупреждает дальнейшее развитие заболевания. Действие лекарства начинается в течение 20 мин после приема и сохраняется на протяжении суток. Дозировка детям от года: 2 раза в день по 5 капель. Редко на фоне использования капель возникает тошнота и сухость во рту. С осторожностью стоит их пить пациентам с заболеваниями печени.
• Фенкарол. Препарат снимает спазмы, уменьшает удушье, быстро гасит негативные проявления аллергии. Пациентам до трех лет рекомендуется давать по 5 капель 2 раза за сутки. Фенкарол назначают при хроническом и остром поллинозе, крапивнице, дерматозе (псориазе, экземе). Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Сиропы

Большинство антигистаминных препаратов для детей выпускается в таблетках, но у некоторых есть альтернативные виды в форме сиропов. У большинства из них имеются возрастные ограничения до двух лет. Самыми популярными антигистаминными сиропами являются:

• Кларитин. Обладает длительным противоаллергическим действием. Средство подходит для устранения острых симптомов, предупреждения тяжелых рецидивов. После приема внутрь лекарство начнет действовать через 30 минут. Кларитин назначают при сезонном или круглогодичном рините, аллергическом конъюнктивите. Редко во время приема лекарства может появиться сонливость и головная боль.
• Гисманал. Препарат назначают при аллергических кожных реакциях, для лечения и профилактики ангионевротического отека. Дозы лекарства: пациентам от 6 лет – по 5 мг один раз за сутки, младше этого возраста – по 2 мг на 10 кг. Редко медикамент может вызвать тошноту, головную боль и сухость во рту.

Мази

Противоаллергические детские мази представляют собой большую группу лекарственных средств, предназначенных для местного использования. Наносятся антигистаминные мази на пораженный участок кожных проявлений аллергии. Самыми известными являются:

• Бепантен. Мазь, стимулирующая регенерацию тканей. Используется для ухода за младенцами, при кожных раздражениях, пеленочном дерматите, для снятия сухости кожи. Редко Бепантен при длительном лечении вызывает зуд и крапивницу.
• Гистан. Негормональный антигистаминный крем. В его состав входят такие компоненты, как экстракт череды, фиалки, календулы. Это наружное лекарство используется при аллергических кожных реакциях и в качестве местного противовоспалительного средства при атопическом дерматите. Противопоказания: нельзя использовать мазь детям до года.

Передозировка антигистаминными препаратами у детей

Злоупотребление, неправильный прием или длительная терапия с использованием противоаллергических средств могут привести к их передозировке, которая часто проявляется в виде усиления побочных эффектов. Они носят лишь временный характер и исчезают после того, как пациент прекращает принимать лекарство или ему назначается допустимая доза. Как правило, у детей при передозировке могут появиться:

• сильная сонливость;
• чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• головокружение;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• возбужденное состояние;
• лихорадка;
• судороги;
• нарушение функции почек;
• сухость слизистых оболочек;
• расширение зрачков.

Цена на антигистаминные препараты для детей

Любые противоаллергические лекарственные средства и их аналоги можно приобрести в аптеке без рецепта или заказать в интернете. Их стоимость зависит от фирмы производителя, дозировки, формы выпуска, ценовой политики аптечного пункта и региона продажи. Примерные цены на противоаллергические лекарства в Москве представлены в таблице:

Антигистаминное средство – что это? Ничего сложного нет: такие вещества разработаны специально, чтобы подавлять свободный гистамин. Используются они для борьбы с аллергическими проявлениями и в терапии симптомов простуды.

Гистамин – это нейромедиатор, высвобождающийся из тучных клеток иммунной системы. Он способен вызвать множество различных физиологических и патологических процессов в организме:

• отек в легких, разбухание слизистой носа;
• зуд и образование волдырей на кожных покровах;
• кишечные колики, нарушение желудочной секреции;
• расширение капилляров, увеличение проницаемости сосудов, гипотензию, аритмию.

Существуют антигистаминные средства, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Они используются при лечении аллергических реакций. Есть и Н2-блокаторы, незаменимые при терапии желудочных заболеваний; Н3-гистаминоблокаторы, востребованные в лечении неврологических болезней.

Гистамин вызывает характерные для аллергии симптомы, а Н1-блокаторы предотвращают и купируют ее.

А что такое антигистаминные средства первого или второго поколения? Препараты, блокирующие гистамин, подвергались неоднократным модификациям. Синтезировались более эффективные блокаторы с отсутствием многих побочных действий, присутствующих у H1-блокаторов. Существует три класса блокаторов гистамина.

Антигистаминные препараты первого поколения

Первое поколение препаратов, ингибируя H1-рецепторы, захватывает еще и группу других рецепторов, а именно холинергические мускариновые рецепторы. Еще одной особенностью является то, что препараты первого поколения влияют на ЦНС, поскольку проникают через гемато-энцефалический барьер, из-за чего возникает побочное действие – седативный эффект (сонливость, апатия).

Поколения антигистаминных препаратов

Блокаторы выбираются после оценки состояния самого пациента, седативное влияние может быть как слабым, так и ярко выраженным. В редких случаях антигистамины способны вызвать возбуждение психомоторных систем.

Помните, лечение Н1-блокаторами в условиях работы, требующей повышенного внимания, недопустимо!

Эффект от антигистаминных препаратов первого поколения наступает быстро, но действуют они только короткое время. Принимать лекарства более чем десять дней противопоказано, поскольку они вызывают привыкание.

Также атропиноподобное действие Н1-блокаторов вызывает побочные эффекты, среди них: сухость слизистых, обструкция бронхов, запоры, аритмия сердца.

При язве желудка, в сочетании с препаратами от диабета или психотропными лекарствами врачу стоит быть внимательным при назначении.

К первому поколению антигистаминных препаратов относятся супрастин, тавегил, диазолин, димедрол, фенкарол.

Антигистаминный препарат первого поколения

Антигистаминные препараты второго поколения

Что значит антигистаминное средство второго поколения? Это препараты с усовершенствованной структурой.

Отличия второго поколения средств:

• Седативное влияние отсутствует. У особо чувствительных пациентов может появляться легкая сонливость.
• Физическая и умственная активность остается в норме.
• Длительность терапевтического эффекта (24 часа).
• После курса лечения положительное действие сохраняется в течение семи дней.
• Н2-блокаторы не вызывают проблем с ЖКТ.

Также Н2-блокаторы сходны с Н1-блокаторами, за исключением влияния на некоторые из рецепторов. При этом Н2-блокаторы не воздействуют на мускариновые рецепторы.

Особенностью антигистаминных лекарств, относящихся к Н2-блокаторам, наряду с быстро наступающим и длительным действием, является отсутствие привыкания, что позволяет назначать их на срок от трех до двенадцати месяцев. При назначении некоторых Н2-блокаторов требуется внимательность, так как препараты могут отрицательно влиять на работу сердечно-сосудистой системы.

Современный доктор имеет в распоряжении множество антигистаминных препаратов с различным терапевтическим эффектом. Однако все они лишь облегчают симптоматику аллергий.

Второе поколение антигистаминных препаратов – это кларидол, кларитин, кларисенс, рупафин, ломилан, лорагексал и другие.

Аллергия

Антигистаминные препараты третьего поколения

Н3-блокаторы отличаются еще большей избирательностью влияния, выбирая определенные гистаминовые рецепторы. В отличие от двух прошлых поколений, уже не нужно преодолевать гемато-энцефалический барьер, и, как следствие, сходит на нет отрицательное влияние на ЦНС. Отсутствует седативный эффект, побочные действия сведены к минимуму.

Н3-блокаторы с успехом применяются в терапевтическом комплексе при хронических аллергиях, сезонных или круглогодичных ринитах, крапивницах, дерматитах, риноконъюнктивитах.

К третьему поколению антигистаминных препаратов относятся гисманал, трексил, телфаст, зиртек.

Антигистаминные препараты нового поколения — самые эффективные препараты в лечении аллергии

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

• Димедрол
• Диазолин
• Супрастин
• Кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Телфаст
• Эриус
• Зодак
• Парлазин

Так же вам может быть интересно:

1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:

• димедрол
• диазолин
• супрастин
• фенкарол
• тавегил

Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

• кларисенс
• кларидол
• ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

• физическая и умственная активность не спадает
• длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
• при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
• не вызывают привыкания
• действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте

• оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;

затяжной терапевтический эффект

возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания

необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;

негативное влияние на печень и сердце

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.

• зиртек (цетиризин)
• телфаст (фексофенадин)
• трексил (терфенадин)
• гисманал (астемизол)
• эриус (дезлоратадин)
• семпрекс (кривастин)
• аллергодил (ацеластин)

Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

• не имеют системных значимых побочных эффектов
• показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам
• применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания
• показаны для профилактики аллергических заболеваний
• не вызывают привыкания
• не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием

для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.

при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;

избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

Диета при себорейном дерматите

Какие бывают противовирусные препараты недорогие, но эффективные?

Какая самая эффективная мазь от аллергии на коже у взрослых?

Наконец-то нашла ответ на давно мучивший меня вопрос.

Давно заметила, что при обострениях сезонной аллергии все эти дорогие и навороченные антигистаминные препараты последнего поколения, которые можно принимать лишь раз в 24 или даже 48 часов, почему-то помогают мне гораздо хуже, чем бюджетный диазолин. Думала, что дело в индивидуальных особенностях организма, но оказалось, что у нескольких знакомых — такая же ситуация. Получается, что препараты первого поколения лучше купируют острые приступы, а препараты последнего поколения больше подходят для лечения хронической аллергии? Но ведь даже в период кратковременной аллергии совсем не хочется горстями пить таблетки и клевать носом на работе…Что же, еще одно подтверждение прописной истины, что за грамотным назначением надо обращаться к специалисту.

Я всю свою жизнь использую кларитин в качестве антигистаминного средства, и полностью им доволен — симптомы снимает быстро, в сон не тянет, спокойно пью и за рулем. Есть сейчас конечно и более модные и новые средства, например, зодак, но я как-то склонен доверять проверенному временем средству, да и для чего менять то, что и так помогает? А вообще конечно, в первую очередь необходимо выявить сам аллерген, и, исходя из этого, строить схему лечения, и лучше конечно, посоветовавшись со специалистом…

В нашем журнале собрана самая полная информация по дерматологическим заболеваниям. Особенно мы уделяем внимание симптомам, причинам и лечению.

Самые эффективные антигистаминные средства для детей и взрослых – перечень медикаментов с инструкцией и ценами

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Наименование лекарства, форма выпуска, объем

Приблизительная стоимость в рублях

Супрастин, таблетки, 20 шт.

Зиртек, капли, 10 мл

Фенистил, капли, 20 мл

Эриус, таблетки, 10 шт.

Зодак, таблетки, 30 шт.

Кларитин, таблетки, 30 шт.

Тавегил, таблетки, 10 шт.

Цетрин, таблетки, 20 шт.

Лоратадин, таблетки, 10 шт.

Видео: Противоаллергические препараты для детей

Маргарита, 28 лет

С самого детства весна для меня была жутким периодом. Старалась просто не выходить из дома, не было ни одного фото, где я на улице. Когда это надоело мне, я обратилась к аллергологу. Он назначил мне препарат Цетрин. Принимая его, я спокойно гуляла, не реагируя на цветущие растения, другие раздражители. Никаких побочных действий от препарата не было.

Кристина, 32 года

У меня аллергия на бытовую и другие виды пыли. Дома идеально чисто, но на улице или в гостях спасают только лекарства. Сначала принимала Эриус, но цена этого антигистаминного препарата кусается. Заменила его на Дезлоратадин. Действует так же, но стоит значительно дешевле. Мне это лекарство помогает отлично, одной таблетки хватает на сутки.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Лекарства против аллергии 4 поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.