Период выведения папаверина из организма. Основные клинические эффекты папаверина в организме

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
бронхоспазмы
спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.

Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

повышенная чувствительность к папаверину
АВ-блокада
глаукома
тяжёлая печёночная недостаточность
пожилой возраст
детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

Барбитураты - усиление спазмолитического действия
Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
Левопода - снижение антипаркинсонического действия
Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
биобоступность в среднем 54 %
связываемость с белками плазмы около 90 %
проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

», таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
», суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
«Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
«Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
«Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
«Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
«Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

почечных колик,
желудочно-кишечных спазмов,
патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

12-перстная кишка,
желудок, матка,
желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
бронхи,
сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
почечная колика,
бронхоспазм,
спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

нарушения атриовентрикулярной проводимости,
коматозные состояния,
угнетение дыхательных функций,
глаукома,
возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
бронхообструкция,
тяжелые нарушения функций печени,
воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
от 5 до 6 лет - 10 мг,
от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

для взрослых - 600 мг,
для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

снижение артериального давления,
головокружение,
головная боль,
слабость,
сонливость,
атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
диспепсические расстройства (запор, тошнота),
повышение потливости,
аллергические реакции,
эозинофилия,
повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

общим недомоганием,
диплопией (двоением в глазах),
усилением потливости,
головной болью,
аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

наркотических средства,
транквилизаторы,
анальгетики,
седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

ОАО Фармстандарт (Россия),
ОАО Верофарм (Россия),
ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
ОАО Биохимик (Россия),
РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
ОАО Новосибхимфарм (Россия),
ОАО Биосинтез (Россия),
ОАО Нижфарм (Россия),
ОАО ПФК Обновление (Россия),
НПО ФГУП Микроген (Россия),
ОАО Дальхимфарм (Россия),
ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

дротаверин,
мебеверин,
дибазол,
гиосцина бутилбромид,
бенциклан,
теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Папаверин – лекарственный препарат из группы спазмолитиков. Лечебное действие оказывает за счет улучшения выработки аденозин-монофосфата и снижения концентрации внутриклеточных ионов кальция. За счет этого способствует расслаблению гладкомышечных волокон, снятию спазма и уменьшению болевого синдрома. При повышении дозы может оказывать тормозное действие на проводящую систему сердца, урежая частоту сердечных сокращений. Показан для применения при большинстве заболеваний желудочно-кишечного тракта, протекающих с развитием спазма гладких мышц и интенсивного болевого синдрома.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество препарата оказывает расслабляющий эффект на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Обезболивающий эффект Папаверина обусловлен снятием спазма. Кроме этого, препарат понижает артериальное давление и значительно улучшает кровоток в сосудах. Папаверин довольно быстро всасывается и практически полностью связывается с плазменными белками крови, обеспечивая его распределение по всем органам и тканям. Хорошо проникает через все защитные барьеры организма. Обезвреживание препарата происходит в печени, выведение - с помощью почек в виде продуктов распада.

2. показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов;
Спазмы гладкой мускулатуры сосудов;
Боли в области сердца;
Вспомогательное применение при лекарственной подготовке.

3. Способ применения

Папаверин в форме таблеток: Дозировка препарата составляет 40-60 мг до 5 раз в сутки. Частота применения и дозировка может быть изменена лечащим врачом в зависимости от состояния пациента. Папаверин в форме ректальных свечей: Дозировка препарата составляет 20-40 мг до 3 раз в сутки. Частота применения и дозировка может быть изменена врачом в зависимости от состояния пациента. Папаверин в форме инъекций: Препарат можно применять в форме внутривенных вливаний, внутримышечных инъекций и внутривенного капельного введения. Разовая дозировка зависит от возраста пациента:

Возраст 1-12 лет - 200-300 мг на каждый кг массы тела;
Пациенты среднего возраста - 10-20 мг с интервалом между введениями не менее 4 часов;
Пациенты преклонного возраста - не более 10 мг с интервалом между введениями не менее 4 часов.

Дозировка препарата и частота применения может быть изменена лечащим врачом, исходя из медицинских показаний. Особенности применения:

Препарат в форме внутривенных вливаний должен вводиться достаточно медленно под обязательным контролем врача;
Папаверин хорошо выводится с помощью механической очистки крови (диализом), что следует учесть в случае возникновения тяжелых состояний, связанных с побочными эффектами;
На всем протяжении лечения недопустимо принимать алкоголь в любом виде;

Папаверин применяют с осторожностью в следующих случаях:

Перенесенная черепно-мозговая травма;
Нарушения сердечного ритма;
Функциональная недостаточность почек в хронической форме;
Функциональная недостаточность надпочечников;
Увеличение предстательной железы.

4. Побочные действия

Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, расстройства стула, повышение активности ферментов печени);
Нарушения обменных процессов (потливость);
Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, блокада проводящих путей сердца).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Данных о нежелательном воздействии на организм матери и ребенка, на сегодняшний день нет. Применение препарата во время беременности и в период лактации нежелательно и возможно только в случаях острой необходимости по показаниям лечащего врача, с обязательным отказом от грудного вскармливания на всем протяжении лечения.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующий эффект на рецепторы ацетилхолина, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
Одновременное применение с препаратами Леводопы приводит к уменьшению лечебного эффекта последних;
Одновременное применение с Метилдопой приводит к уменьшению лечебного эффекта последнего, связанного с понижением артериального давления;
Одновременное применение с Алпростадилом у мужчин приводит к возникновению длительной стойкой эрекции.

8. Передозировка

Данных о передозировке Папаверином не предоставлено. Предполагается усиление побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Таблетки, 40 мг - 10, 20, 30 или 6000 шт. Раствор для инъекций, 40 мг/2 мл - амп. 10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - амп. 2 мл 10 шт; 2% (40 мг/2 мл) - амп. 10 шт; 40 мг/2 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - 2 мл амп. 10 шт. Суппозитории ректальные, 20 мг - 10 шт.

10. Условия хранения

Папаверин следует хранить в сухом месте при температуре около 25 градусов.

11. Состав

1 мл раствора:

папаверина гидрохлорид - 20 мг.

1 суппозитория:

папаверин гидрохлорид - 20 мг.

1 таблетка:

папаверина гидрохлорид - 40 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Сколько раз в день можно ставить свечи Папаверин

Инструкция по применению лекарства Папаверин даёт лишь рекомендации по приёму препарата, точное количество назначает врач.

В одной свече Папаверина содержится 20 мг основного действующего вещества. Взрослым разрешается вставлять ректально по 20-40 мг до 2-3 раз в сутки . При этом следует соблюдать равные промежутки времени. Максимальная суточная дозировка составляет 120 мг.

Нежелательно использовать свечи более 3 раз в день, иначе можно спровоцировать передозировку препаратом. Ведь следует помнить, что в кишечнике обычно происходит наиболее активное всасывание лекарственных веществ.

Дибазол с Папаверином от давления

Зачастую при высоком артериальном давлении сочетают применение Дибазола с Папаверином. В этом случае препараты усиливают действия друг друга, а эффект наступает гораздо быстрее. Такое сочетание вводят внутримышечно. В результате происходит устранение болей, спазма, расширение сосудов, а соответственно понижение давления и предупреждение гипертонического криза.

Плюсом такой комбинации является минимальный риск возникновения побочных действий. При этом точную дозировку назначает врач в зависимости от величины артериального и пульсового давления, возраста и индивидуальных особенностей человека. В среднем назначают сочетание 4мл Дибазола и 2 мл Папаверина, но эта дозировка лишь приблизительная. При критических состояниях в это сочетание может быть добавлен анальгин, что усиливает обезболивающий эффект.

Через сколько действует Папаверин

При использовании лекарственного средства человеку важно знать, через какое время наступит лечебный эффект.

Препарат под названием Papaverine оказывает на организм спазмолитический и сосудорасширяющий эффект. В результате устраняется спазм, снижается артериальное давление.

Независимо от способа введения, препарат всасывается быстро и практически в полном объёме. Поэтому наступление лечебного эффекта происходит уже через несколько минут. В среднем облегчение наступает спустя 20-30 минут . После этого действие препарата продолжается ещё на протяжении 4-6 часов.

Папаверин и Димедрол

Папаверин для обеспечения высокого лечебного эффекта сочетают с другими лекарственными средствами, например Димедролом. При добавлении в данную комбинацию Анальгина получается литическая смесь.

Сочетание этих 3 препаратов при внутримышечном введении обеспечивают следующее действие:

Снижает высокую температуру
Снимает судороги, которые появляются на фоне высокой температуры;
Снимает боль и устраняет спазмы.

Папаверин устраняет мышечный спазм, расслабляя и расширяя сосуды. Димедрол оказывает антигистаминное воздействие, снимая симптомы аллергии, а также обладает успокаивающим действием. Добавление в эту комбинацию Анальгина обеспечивает обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Такая смесь зачастую используется при некоторых хирургических, гинекологических, урологических патологиях и применяется в экстренных случаях для эффективного снижения температуры. А также данная комбинация может использоваться и для устранения гипертонического криза.

Папаверин при головной боли

Папаверин применяется при самых различных заболеваниях, но поможет ли оно устранить сильную головную боль?

Чтобы ответить на этот вопрос, следует узнать, по каким причинам возникает головная боль. Зачастую этот недуг появляется в результате нарушения кровообращения в головном мозге, вызванный спазмом сосудов и повышением артериального давления.

Если головная боль была спровоцирована этими причинами, то поможет Папаверин. Ведь взглянув на инструкцию к Папаверину можно увидеть, что препарат обладает сосудорасширяющим и спазмолитическим действием. Помимо этого, лекарственное средство помогает расслабиться и спокойно заснуть.

Дозировка рассчитывается индивидуально. В среднем при спазме сосудов головного мозга назначают по 40-60 мг таблетированной формы Папаверина до 3-4 раз в сутки. Также для устранения головных болей, врач может назначить препарат в виде инъекций.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Папаверин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Папаверин инструкция по применению (таблетки, суппозитории и инъекционный раствор) характеризует, как одно из лучших спазмолитических средств, учитывая приемлемую цену на препарат, не удивительно, что вопрос о том Папаверин для чего применяют, возникает часто у людей разных возрастов. О формах этого средства и многообразии ситуаций, в которых он применим мы сегодня и поговорим.

Papaver somniferum - красивое однолетнее растения из рода Мака (мак снотворный). Если вы немного знакомы с латинским языком, вы бесспорно догадались, что папаверин его алкалоид. Если этот язык для вас мертвая диковинка, мы просто скажем, что гении от фармакологии не прошли мимо способности опийного мака расслаблять гладкую мускулатуру. И поставили это растение на службу человечеству. Относят препарат в фармагруппу миотропных спазмолитиков, ингибирующих ФДЭ. Активное вещество имеет сложное химическое название и является производным изохинолина.

Общая характеристика препарата

Основными достоинствами лекарственного средства (ЛС) считаются:

спазмолитическое действие, поэтому он благотворно влияет на тонус миометрия при диагнозе «гипертонус матки» во время гестации;
гипотензивное действие делает эффективным препарат Папаверин от давления;
вазодилатирующие свойства папавера сомниферум, позволяют не только расслабить сосудистую стенку, но и улучшить кровоток по сосудам, что весьма актуально при стрессовой спастике.

Папаверин лучше и быстрее любого психотерапевта победит избыточный тонус гладких мышц, возвращая систему дыхания, мочевыведения и кишечник в норму, так как их органы состоят в том числе и из гладкомышечного слоя. В больших количествах средство способно снизить возбудимость сердечной мышцы, замедляя проводимость между предсердиями и желудочками.

Хорошо в ЛС и то, что ЦНС в очень малой степени подвержена его воздействию, если лекарство применяется согласно аннотации. Возможен лишь слабый успокаивающий эффект. Имея свойство легко преодолевать естественные гематические и клеточные барьеры лекарство при любом способе введения отлично всасывается и перераспределяется в тканях организма.

Формы выпуска

С таким торговым названием ЛС выпускается исключительно отечественным фармпредприятиями. Доступны три формы медсрества:

Папаверин в ампулах 2% (с содержанием 0,02 г активного вещества на 1 мл раствора). Используется для введения в мышцу, под кожу и даже в вену. Выпускает в ампулах по 2 мл. Дополнительно содержит стерильную инъекционную воду, метионин (D, L) и дополнительный компонент эдетат динатрия.
ЛС в таблетированном формате содержит 0,01 г либо 0,04 г активно вещества на таблетку. А также тальк, сахар, стеариновую кислоту и крахмал в виде дополнительных веществ.
Суппозитории, собственно Папаверин в виде гидрохлорида, содержат 0,02 г, в качестве веществ-помощников используют твердую форму жира, а также стеарин и эмульгатор.

Дозировка лекарства в таблетках зависит от сферы применения. Меньшая доза рассчитана на педиатрическую практику.

Противопоказания и побочное действие

Несмотря на грозное словосочетание опиумный алкалоид, Папаверин не может похвастаться объемным перечнем противопоказаний. Данный препарат не назначают:

малышам до 6 месяцев;
пациентам после 70 лет, так как имеется риск развития гипертермической реакции;
при сердечных патологиях (AV-блокада);
почечной недостаточности в тяжелой форме;
глаукоме.

Ни в коем случае нельзя пить или делать уколы данного средства при аллергии на него или непереносимости любого дополнительного компонента.

Принимать под строгим медицинским контролем и с великой осторожности средство следует при следующих состояниях:

только что перенесенной ЧМТ;
гиперпластических изменениях предстательной железы (даже доброкачественных);
гипофункция щитовидной железы или надпочечников;
наджелудочковая тахикардия.

Папаверин инъекции в этой ситуации лучше заменить более мягким средством. Ни в коем случае нельзя сочетать прием этого спазмолитика с алкогольными напитками. В качестве негативной реакции отмечаются нарушение стула (запоры). повышенное потоотделение и сонливость. а также снижение АД.

При применении месредства Папаверин в виде уколов инструкция предупреждает о возможном развитии атрио-внтрикулярной блокаты, учащения ЧСС, нарушение ритма. Данные осложнения возможны при введении препарата в вену струйно или быстро или при его использовании в повышенных дозах.

При биохимическом исследовании крови может обнаруживаться повышение активности трансаминаз печени. При чрезмерном увлечении данным средством возможно развитии, слабости и утомляемости, сонливости, существенного и стойкого снижения АД. При выраженной передозировки наблюдается двоение в глазах (диплопия).

При приема антипаркинсонических препаратов (Леводопы) при одновременном приеме с описываемым средством ее эффективность снижается. Не стоит сочетать прием ЛС Папаверин с антихолинергетиками из-за возможного усиления действия последних.

Данное ЛС может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Круг патологий, при которых он эффективен довольно-таки широк. Он хорошо себя зарекомендовал при борьбе со спазмом гладких мышц бронхиального дерева, церебральных артерий и вен, почек и органов брюшной полости.

В качестве одного из средств комплексного лечения он может назначаться при стенокардии. Как симптоматическое средство его разрешено использовать при МКБ и ЖКБ, ПМС, СРК.

Папаверин инструкция по применению таблетки рекомендует принимать:

взрослым от 0,04 до 0,06 г/прием, с частотой 3-5 раз/сутки;
Папаверин детям в возрасте 10-14 лет разрешается принимать по 0,02 г.

Максимальной дозой для таблеток считается:

0,2 г/прием;
0,6 г/сутки (для взрослых).

Для средства Папаверин дозировка в форме свечей составляет 0,02-0,04 мг 2-3 раза в течение суток. Свечи вводятся в анус.

Папаверин инструкция по применению уколы разрешает вводить в дозе 1-2 мл. Вводить средство можно не чаще, чем через каждые 4 часа. Пожилым пациентам вводиться всего пол кубика лекарства. При введении в вену препарат вводиться медленно и под надзором медика.

Для деток 1-12 лет доза рассчитывается исходя из их веса. Максимум, сколько они могут принять за раз составляет от 200 до 300 мкг/кг.

Соотношение безопасность/действенность при применении данного лекарства в период беременности и грудного вскармливания не установлена. Хотя свечи в гестационном периоде назначаются довольно активно иногда в сочетании с инъекциями.

Применение при беременности

Папаверин при беременности для чего назначают? Показаний может быть несколько. Основными считаются борьба со спастикой кишечника и запорами и гипертонусом миометрия.

Папаверин при беременности на ранних сроках назначается с целью расслабления стенок кишечника, при спастических колитах и запорах. Уменьшения спастической активности кишечника предотвращает маточный гипертонус и ведет к сохранению беременности.

Применение лекарства Папаверин при беременности на ранних сроках гестации для снижения тонуса собственно матки представляется сомнительным, хотя это в ряде случаев и делается. В начале беременности ткани миометрия устойчивы к любого рода спазмолитикам. А вот в более позднем периоде Папаверин свечи в сочетании с ним же в инъекциях или с инъекциями Дротаверина (Нош-Пы) являются едва ли не ведущим средством в борьбе с повышенным тонусом матки, проявляя великолепный синергический эффект. Благодаря им удается сохранить довольно большой процент беременностей.

Сочетание ЛС Анальгин+Димедрол+Папаверин в одном шприце считается вариантом литической смеси. Может вводиться при высокой температуре и риске развития судорог. Или в виде микроклизмы - ректально. Дротаверин в этом случае мягче, а Папаверин действует наиболее сильно.

Папаверин от чего помогает, если его назначают в комбинации с Платифиллином? В этой комбинации он хорош для купирования спастических синдромов, резкого повышения АД и т.п. состояний.

Еще одна комбинация медикаментов (Дибазол с Папаверином) прекрасно себя зарекомендовала в борьбе с гипертоническими кризами. Это одно из основных средств борьбы с ними при вызове «Неотложки».

Стоимость препарата

Описываемое лекарство вполне доступна любым категориям населения. Папаверин инъекции можно приобрести до 60 рублей за упаковку. Свечи стоят порядка 35-53 рублей. За таблетки вам придется отдать тоже около 60 рублей.

Папаверин - официальная инструкция по применению (ампулы)

Препараты аналогичного действия

Основным аналогом для ЛС Папаверин считается препараты содержащие другой спазмолитик Дротаверин. К таким препаратам относят следующие:

Нош-Па;
Спазмол;
Спазмонет;
Пле-Спа и другие.

В зависимости от патологии могут быть назначены средства других групп Магния сульфат (магнезия) или комбинированные препараты, содержащие Папаверин (Папазол).

Краткий обзор отзывов

Данным препаратом, как средством «Скорой помощи» в основном пациенты довольны. Он хорошо помогает бороться с гипертонией в стадии криза при использовании в инъекционной форме. На Папаверин свечи отзывы тоже вполне позитивны. Женщины, вынашивающие ребенка, отмечают быстрый эффект от его приема. Но некоторые жалуются, что после использования свечей у них развивается сонливость и активная жизнь недоступна для них 2-3 часа после введения свечи.

Видео: Лечение гипертонии (Неумывакин Иван Павлович)

Знаете ли вы, что:

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.