Ампициллин rnp инструкция по применению. Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов

Антибиотик Ампициллин – это препарат из группы пенициллинов бета-лактамаз, обладающим широким спектром действия и разрушаемый пенициллиназой. Активным компонентом его состава является ампициллин, который проявляет антибактериальный эффект. Препарат выпускается отечественными и зарубежными фармакокомпаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Ампициллин (Ampicillin) представлен форматом таблеток (капсул), гранулами для приготовления суспензии и порошком для разведения. Их состав и вид упаковки:

	Таблетки	Порошок для суспензии	Порошок для раствора для инъекций
Описание	Белые таблетки	Бело-желтый порошок, полученная суспензия бело-желтого цвета	Белый гигроскопичный порошок	Гранулированный бело-желтый порошок с фруктовым ароматом
Концентрация тригидрата ампициллина, мг	250 на 1 шт.	250 на 5 мл суспензии	1000 или 2000 на 1 флакон	250 на 5 мл суспензии
Вспомогательные компоненты	Твин-80, картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия	Сахарная пудра или сахар-рафинад, поливинилпирролидон, эссенция малиновая ароматическая пищевая, глутамат натрия кислый водный, ванилин, двузамещенный фосфат натрия или безводный динатрия фосфат, декстроза, трилон Б		Ароматизаторы пассифлоры, клубничный и яблочный, сахаринат натрия, гуаровая камедь, сахароза, бензоат натрия, симетикон
Упаковка	Упаковки по 10 шт.	Флаконы по 60 г с дозировочной ложкой	Флаконы по 10 или 20 мл, по 1, 10, 50 шт.	Флаконы по 40 г с мерной ложкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Ампициллин является представителем полусинтетических пенициллинов, проявляет бактерицидный эффект за счет ингибирования постройки стенки клеток бактерий (клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, возбудители сальмонеллеза, пастереллеза). Действующий компонент разрушается ферментом пенициллиназой, устойчив к кислотам. Средство не кумулирует при повторном введении. Средство хорошо всасывается, не разрушается в кислых средах, достигает высоких концентраций в плазме крови.

Активный компонент проникает в ткани и биологические (перитонеальную, плевральную, синовиальную) жидкости организма, через барьер плаценты. При воспалении оболочек мозга вещество обнаруживается внутри. Треть дозы ампициллина метаболизируется в печени, период полувыведения равен 1-1,5 часам. Остатки выводятся с мочой и желчью.

Показания к применению Ампициллина

Использовать Ампициллин можно при заболеваниях инфекционного и воспалительного характера. Инструкция по применению выделяет показания:

• абсцесс легкого, пневмония, бронхит, тонзиллит;
• холангит, холецистит;
• менингит;
• отит;
• синусит;
• пиелит, цистит, пиелонефрит;
• сальмонеллоносительство;
• гинекологические инфекции;
• рожа;
• дизентерия;
• уретрит;
• фарингит;
• гайморит;
• листериоз;
• хламидиоз;
• шигеллез;
• эндокардит;
• скарлатина;
• гонорея;
• ревматизм.

Способ применения и дозировка

В каждую пачку с лекарством вложена инструкция по применению Ампициллина, которая отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Так, таблетки используются перорально, аналогично применяются суспензии, полученные из порошка или гранул. Другой вид порошка – во флаконах – используется для разведения и получения раствора для последующего парентерального введения.

Ампициллин в таблетках

Максимальной суточной дозой таблеток Ампициллина для взрослых является 4 г, разовой – 250–500 мг, средняя суточная дозировка составляет 1–3 г. По инструкции, указанную суточную дозу делят на 4 приема. Прямой аналог – порошок для суспензий:

• Чтобы получить суспензию, содержимое флакона с порошком разводят 62 мл воды.
• Полученная суспензия дозируется ложкой (на ней 2 метки: одна – 2,5 мл или 125 мг, вторая – 5 мл или 250 мг).
• Лекарство запивается водой, принимается по 250 мг 4 раза за сутки за 30–60 минут до еды, при необходимости доза увеличивается до 3 г за день.
• При инфекциях пищеварительного тракта и выделительной системы назначается по 500 мг 4 раза за сутки.

Суспензию хранят при комнатной температуре не дольше двух недель. Перед употреблением флакон тщательно встряхивается. У детей с нетяжелым течением инфекцией лекарство принимается с одного месяца в дозировке 100-150 мг/кг массы тела в сутки. После 4 лет эта доза составляет 1-2 г за день. Суточная дозировка делится на 4-6 приемов.

При парентеральном введении Ампициллина взрослая разовая доза равна 250–500 мг, а суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях инструкция рекомендует увеличить дозировку до 10 г. Для новорожденных суточная доза равна 100 мг/кг массы тела, детям старше года – 50 мг/кг веса. Если инфекции тяжелые, дозировки удваиваются.

Суточная доза вводится с интервалами 4–6 часов. Внутримышечно можно вводить раствор не дольше 7–14 дней, внутривенно – 5–7 суток с последующим переходом на внутримышечные уколы. Внутримышечный раствор готовят, прибавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Внутривенный струйный раствор готовится путем разбавления 2 г препарата в 5–10 мл воды или раствора хлорида натрия.

Струйные растворы вводят на протяжении 3–5 минут. Если разовая доза больше 2 г, препарат вводится капельно. 2–4 г средства растворяют в 7,5–15 мл воды, смешивают со 125–250 мл физраствора или 5–10% раствора глюкозы для детей. Полученные препараты нельзя хранить.

Особые указания

Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:

1. Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
2. Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
3. Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
4. У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
5. При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
6. Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
7. Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.

При беременности

Если польза для матери превысит потенциальный риск для развития плода, то препарат можно применить при беременности. Такие показатели определяет лечащий врач, обязательно исследует кровь беременной женщины. Ампициллин выделяется с грудным молоком в малых концентрациях, поэтому, по инструкции, грудное вскармливание при терапии медикаментом отменяется.

Ампициллин для детей

Использовать медикамент можно детям с новорожденного возраста. Для перорального приема назначается суточная дозировка 50–100 мг/кг массы тела. Если вес ребенка менее 20 кг, то доза составит 12,5–25 мг/кг веса. По инструкции, парентерально раствор вводится в дозировке 100 мг/кг массы тела у новорожденных и 50 мг/кг веса у детей старшего возраста. Дозы удваиваются, если инфекция протекает тяжело.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые сочетания антибиотика с лекарственными средствами приводят к негативным реакциям. Их эффекты приведены в инструкции по применению:

1. Комбинация средства с Пробенецидом снижает канальцевую секрецию активного компонента, повышает его концентрацию в плазме и приводит к увеличению риска развития токсического действия.
2. Сочетание лекарства с Аллопуринолом сопровождается появлением кожной сыпи.
3. Ампициллин понижает эффективность противозачаточных таблеток на основе эстрогена, повышает активность аминогликозидов, антикоагулянтов, Лидокаина.
4. Понизить абсорбцию средства могут глюкозамин, антациды, пища, слабительные средства, повысить – аскорбиновая кислота.
5. Бактерицидные антибиотики (цефалоспорины, Рифампицин, аминогликозиды, Ванкомицин, Циклосерин, Гентамицин) обладают синергидным действием по отношению к Ампициллину, бактериостатики (линозамиды, макролиды, сульфаниламиды, хлорамценикол, тетрациклины) – антагонистическим.
6. Повысить концентрацию средства в плазме могут диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и лекарства, блокирующие канальцевую секрецию.
7. Средство увеличивает токсичность Метотрексата, усиливает абсорбцию Дигоксина.

Побочные действия и передозировка

Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:

• аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
• тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• лихорадка;
• кандидоз влагалища;
• артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
• ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
• нефрит, нефропатия;
• суперинфекция.

Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.

Противопоказания

Средство с осторожностью используется при сенной лихоракдке, бронхиальной астме, почечной недостаточность, беременности, аллергии, кровотечениях в анамнезе. Инструкция выделяет противопоказания:

• гиперчувствительность к компонентам состава, антибиотикам из группы пенициллинов, бета-лактамным средствам, цефалоспоринам, карбапенемам;
• нарушения работы печени, печеночная недостаточность;
• инфекционный мононуклеоз;
• колит;
• лимфолейкоз;
• лактация;
• возраст до месяца.

Условия продажи и хранения

Антибиотик отпускается по рецепту хранится при температуре 15–25 градусов (таблетки и порошок для суспензии) или до 20 градусов (для порошка для инъекций). Срок годности равен 2 годам.

Аналоги

Ампицилиновые антибиотики можно заменить средствами из той же группы и таким же или другим активным компонентом. Прямые аналоги:

• Пентрексил – гранулы, капсулы, лиофлизат и порошок на основе ампициллина;
• Пенодил – антибактериальное лекарство с тем же действующим веществом;
• Зетсил – капсулы и порошок на основе ампициллина;
• Стандациллин – капсулы с антибиотиком ампициллином в составе.

Цена Ампициллина

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет по разной стоимости. По Москве примерные цены составят:

Вид медикамента	Производитель	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Таблетки 250 мг 20 шт.	Биосинтез
Порошок для раствора 500 мг 1 флакон	Красфарма
Таблетки 250 мг 10 шт.	Барнаульский завод
Таблетки 250 мг 24 шт.	Мосхимфармапрепараты
Порошок для суспензии 500 мг 1 флакон

Ампициллин ® принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы. Он обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия. Применяется как парентерально (инъекционная форма), так и перорально (ампициллин в таблетках и суспензии).

В медицине используют три формы этого антибиотика – амоксициллин ® , амоксициллин ® в виде тригидрата или натриевой соли. Также существует ингибиторозащищенный препарат — амоксициллин+сульбактам ® .

Средство обладает хорошей устойчивостью в кислой среде и быстро усваивается в ЖКТ, однако его биодоступность зависит от приёма пищи. При употреблении ампициллина ® после приёма пищи, его всасываемость в два раза ниже, чем при приёме натощак.

Антибиотик хорошо накапливается и распределяется в органах и жидких средах организма. После приёма таблеток ампициллина ® , max концентрации ср-ва в крови определяются через два часа. В течение ещё двух часов происходит снижение достигнутой Cmax вполовину. В связи с этим, суточную дозу рекомендуют разделять на четыре-шесть приёмов с равными временными промежутками.

При использовании ампициллина тригидрата специфическое фармакологическое действие не накапливается при повторных приёмах (нет эффекта кумуляции), поэтому лекарство допустимо длительно применять в больших дозировках (по максимальной границе возрастной нормы).

Из организма ср-во выводится почками в неизменённом виде, при этом он создаёт высокие терапевтические концентрации в моче. Также, он в значимом количестве выделяется с желчью.

Механизм действия антибиотика обусловлен его способностью ингибировать рост и развитие микроорганизмов, за счёт нарушения синтеза микробной стенки. Нарушение поздних этапов синтеза приводит к лизису бактерий.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины).

Состав

Для употребления внутрь (ампициллин в таблетках и суспензии) используют ампициллин в форме тригидрата. Дополнительно в табл. может быть указано наличие крахмала, талька и стеарата кальция.

В качестве дополнительных компонентов в суспензии могут добавлять подсластители, ароматизаторы, пищевой краситель, загустители и стабилизаторы. Ампициллин ® в виде суспензии рекомендован для детей младшего возраста.

При назначении антибиотика парентерально (уколы) используется амоксициллина натриевая соль.

Форма выпуска ампициллина ®

Препарат выпускается в виде:

• таблеток по 0.25 г действующего вещества;
• суспензии, содержащей 250 мг антибиотика в пяти миллилитрах;
• лиофилизата для изготовления р-ра для инъекций 2 грамма (ампициллин в ампулах);
• ингибиторозащищённой формы (ампициллина с сульбактамом) для в/м и в/в введения.

К безусловному преимуществу ампициллина перед другими антибиотиками можно отнести его дешевизну.

Фото упаковки ампициллина в форме таблеток по 250 мг

Таблетки по 0.25 миллиграмм (20 шт. в упаковке) производства белорусской кампании «Белмедпрепараты» обойдутся покупателю в 25 рублей.

Стоимость аналогичных таблеток фирмы «Мосхимфармпрепараты Россия ® », составляет около 30 рублей.

Ампициллин ® в таблетках Renewal российской фармацевтической фирмы «Обновление ПФК ® » стоит – 55 рублей.

Ингибиторозащищённый препарат () российской кампании «Синтез АКОМП ® » стоит около 40 рублей за один флакон (1 грамм апициллина + 0.5 грамм сульбактама).

Рецепт ампициллина ® на латинском языке

Rp.: Tab. Ampicillini 0,5
D.t.d. №20.
S. По одной таблетке каждые шесть часов.

Ампициллин ® для чего применяется?

Антибиотик активен против:

• грамотрицательных возбудителей (эшерихии коли, сальмонеллы, менингококка, гонококка, индолотрицательных видов протея, некоторых шигелл, гемофильной палочки);
• энтерококков и листерии.

Противопоказаниями к назначению ампициллина ®

• возраст до одного месяца;
• непереносимость бета-лактамов;
• аллергия на вспомогательные компоненты в составе (чаще встречается при использовании суспензии);
• дисфункции почек и печени;
• наличие инфекционного мононуклеоза, лейкемии, лимфолейкоза, ВИЧ, колита, связанного с приёмом антибиотиков;
• грудное вскармливание.

Инструкция по применению ампициллин 250 мг содержит возрастное ограничение (до 6-ти лет) к применению таблеток для детей.

С осторожностью, при крайней необходимости препарат назначают астматикам, аллергикам и пациентам с желудочными кровотечениями (в анамнезе). Ампициллин ® при беременности назначается по строгим показаниям, как правило, при хламидиозе, если у пациента аллергия на макролиды.

Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых

Длительность стандартного курса лечения от пяти до десяти дней. При необходимости продолжительность приёма средства может быть продлена, после согласования с лечащим врачом. Приём препарата необходимо продолжать в течение двух-трёх дней после стабилизации состояния пациента и исчезновения клинических симптомов.

Детям с массой тела менее 20-ти килограмм антибиотик назначают из расчета по 12.5-25 мл/кг каждые шесть часов. Если масса ребёнка более двадцати килограмм, рекомендовано применять от 50-ти до 100-мг на килограмм массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре-шесть приёмов.

Ампициллин ® для новорожденных назначать не рекомендовано. Он может быть использован по крайним показаниям с согласия родителей. При необходимости предпочтительнее использовать ингибиторозащищённую форму. Инструкция к ампициллин сульбактам (Сультасин ®), содержит информацию о допустимости назначения данного лекарства новорождённым детям.

Стандартная разовая дозировка для взрослых и детей старше 14-ти лет составляет от 0.25 до 0.5 грамма средства. В сутки принимают от двух до трёх грамм.

При употреблении суспензии суточная (максимальная) доза для взрослых составляет четыре грамма.

Ампициллин ® необходимо употреблять за полчаса до или через 2 часа после приёма пищи.

Дозы препарата для взрослых и детей старше 14-ти лет

Для лечения:

• инфекционных болезней мочевывод. путей принимают по 0.5 г ср-ва каждые восемь часов;
• брюшного тифа и паратифов – от одного до двух грамм четыре раза в сутки. Длительность лечения при остром заболевании составляет 14 дней. При бациллоносительстве терапия длится от четырёх недель до трёх месяцев;
• ампициллин при ангине у взрослых применяется по 0.25-0.5 г каждые шесть часов;
• неосложнённых форм гонореи – однократно 2 грамм антибиотика с 1 граммом пробенецида (женщинам рекомендован двукратный курс);
• пневмонии – по 0.5 г каждые шесть часов.

Больным с дисфункцией почек корректировку доз проводят в соответствии с клиренсом креатинина. При необходимости снижается суточная дозировка средства либо удлиняется интервал между приёмами лекарства.

Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов

Парентерально детям назначают от пятидесяти до ста миллиграмм на кг массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре введения.

Стандартная разовая доза для взрослых составляет от 0.25 до 0.5 грамм. Кратность введения – 4-ре раза в сутки.

При тяжёлом течении болезни, назначенные дозировки могут быть увеличены.

Средство вводится внутримышечно, а также внутривенно струйно (медленно) или капельно.

Побочные эффекты от применения антибиотика

Основные нежелательные эффекты от применения антибиотика связаны с аллергией на бета-лактамы, диспепсическими расстройствами и дисбиозом кишечника. Также часто развивается молочница слизистых оболочек. Реже возможны изменения вкусовых ощущений, сухость во рту, глосситы, дисфункции печени, энтероколиты и псевдомембранозный колит, изменения в периферической крови, головные боли, судороги, интерстициальные нефриты и т.д. При внутривенном введении возможен флебит в месте введения.

Ампициллин ® при беременности

Ампициллин для беременных может быть использован под наблюдением лечащего врача. Как правило, он назначается при хламидиозе, больным с аллергией на макролиды. Ампициллин при беременности на ранних сроках рекомендовано применять только по строгим показаниям. При назначении женщинам, кормящим грудью, необходимо временно прекратить естественное вскармливание, так как антибиотик выделяется с молоком.

Ампициллин ® и алкоголь

Ампициллин и алкоголь не совместимы, так как увеличивается токсическая нагрузка на печень и возрастает риск развития токсического гепатита. Также спиртные напитки уничтожают действие антибиотика, увеличивая вероятность перехода болезни в более тяжёлую форму. По мимо этого, возможно токсическое поражение нервной системы и острая интоксикация организма, в следствие накопления продуктов метаболизма алкоголя и ампициллина.

Ампициллина ® аналоги

Препарат может выпускаться под торговыми названиями:

• Ампик ® ;
• Зетсил ® ;
• Упсампи ® ;
• Кампициллин ® ;
• Месциллин ® ;
• Апо-Ампи ® ;
• Ампен ® ;
• Семициллин ® ;
• Пенбритин ® ;
• Пенодил ® ;
• Декапен ® ;
• Пентарцин ® ;
• Росциллин ® ;
• Ампирекс ® ;
• Ампизид ® .

Ингибиторозащищённая форма (ампициллин+сульбактам) выпускается под названием:

• Сультасин ® ;
• Уназин ® .

В чём разница между ампициллином ® и амоксициллином ® ?

По сути амоксициллин ® можно назвать аналогом ампициллина нового поколения, так как он является его улучшенной версией. Амоксицилин ® обладает высокой кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи и он дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в очаге воспаления. Также более эффективен в отношении стафило- и стрептококков, в связи с этим ампициллин при ангине менее эффективен, чем амоксициллин ® .

Амоксициллин ® , так же как и его предшественник, неустойчив к инактивации бактериальными бета-лактамазами.

Ампициллин ® — отзывы врачей

Ампициллина тригидрат имеет хорошие отзывы со стороны пациентов и врачей. Средство эффективно при бактериальных инфекциях, ассоциированных чувствительной флорой, хорошо переносится больными и доступно по цене. Основные побочные эффекты связаны с аллергическими реакциями, нарушениями в работе ЖКТ и диспепсическими расстройствами.

Открытый случайным образом в 40-х годах XX столетия пенициллин стал спасением от многих болезней, ранее считавшихся неизлечимыми. Всем известное лекарство, производное от пенициллина – Ампициллин, применялось для лечения бактерицидных инфекций уже с 60-х гг. XX столетия и до сих пор по праву считается самым простым и эффективным средством, которое может справиться с самой серьезной инфекцией.

Состав и свойства препарата

На сегодняшний день Ампициллин является самым распространенным и относительно дешевым препаратом, относящимся к группе полусинтетических пенициллиновых антибиотиков. Получаемый из грибковых плесневых колоний Penicillium, пенициллин известен своей способностью убивать бактерии, предотвращать их развитие, разрушая их на клеточном уровне. Ампициллин-антибиотик получают с помощью изменения химической формулы натурального пенициллина, при этом все свойства к выведению микробов из организма и кислотоустойчивости сохраняются .

Ампициллин в чистом виде либо в качестве основного компонента многих препаратов (например, Ампициллина тригидрат, Ампиллекс и многих других), выступает как антибиотик и применяется для лечения болезней смешанных бактериальных инфекций разных групп (например, стафилококковая и стрептококковая). Выпускается лекарство Ампициллин во всех известных формах, от порошка и таблеток — до капсул и суспензий.

Действующее вещество любых ампициллиносодержащих препаратов – ампициллина тригидрат. Одна таблетка содержит 0,25 граммов действующего вещества, остальной состав – это вспомогательные вещества (тальк, стеарат магния и кальция, крахмал и другие вещества в очень малых дозах).

Для Ампициллина показания к применению могут быть следующие:

1. Инфекции дыхательных путей . Данный препарат назначают при ангине, тонзиллите, а также бронхите и пневмонии, на которые другие антибиотики практически не действуют.
2. Заболевания пищеварительного тракта . Ампициллин воздействует на основные возбудители болезней пищеварительной системы – сальмонеллу и кишечные палочки, препятствуя возникновению инфекций в мягких тканях кишечника. Помогает при таких заболеваниях, как сальмонеллез, дизентерия и др.
3. При желчных болезнях , как холецистит, холангит.
4. При скарлатине, роже, менингите, ревматизме, болезнях опорно-двигательного аппарата, заболеваниях ушей, носа и горла и др. болезнях по назначению врача.

Очень эффективным препарат является при инфекциях мочеполовой системы, в частности тех, которые вызваны кишечной палочкой, протеем, энтерококками.

Так, Ампициллин при цистите является одним из наиболее часто назначаемых препаратов. Также широко применяется он для лечения:

Ампициллин относится к препаратам, которые хорошо усваиваются организмом человека. При принятии отдельно от приема пищи он усваивается на 60%. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа после принятия препарата. Пятая часть поступившего в организм лекарства вступает во взаимодействие с препаратами крови. Действие Ампициллина длится около часа, после чего препарат выводится с мочой. Недостаток Ампициллина как раз в том, что он быстро выводится из организма, а при его длительном применении бактерии вырабатывают сопротивление к его действию .

Применение Ампициллина противопоказано в период кормления грудью и детям младше 1 месяца, а также при повышенной чувствительности к препарату. При наличии печеночной недостаточности, лимфолейкоза и мононуклеоза его применение также запрещено. С осторожностью нужно использовать препарат при почечной недостаточности, лихорадке, астме.

Особенности применения препарата в урологии у взрослых и детей

Ампициллин принимают, в зависимости от рода заболевания и, соответственно, от необходимой скорости всасывания – до либо во время еды. При принятии во время еды действие Ампициллина замедлено, тогда как при принятии до еды лекарство усваивается быстрее, а в кровь поступает большее количество препарата.

Норма таблеток Ампициллина для взрослых – 2-3 грамма в день, то есть по 500 мг 4 раза в день, но эта доза регулируется в большую или меньшую сторону в зависимости от тяжести болезни, этиологии заболевания и др.

Пить Ампициллин в виде порошка следует не чаще 4 раз в день по 500 мг за один прием либо 2 грамма порошка раз в день. В такой дозировке его пьют, например, при цистите или гонорее. При тяжелых формах протекания инфекционных болезней использование ампициллиновых антибиотиков увеличивают до 10 г в сутки. При этом следует пить много жидкости и витамины.

Ампициллин детям назначают, начиная с месячного возраста. Принимать данный препарат ребенку младше 4 недель не рекомендуется из-за возможных побочных эффектов со стороны органов слуха. Детям до 6 месяцев показаны внутримышечные инъекции Ампициллина, а с полугода возможен прием лекарства в виде порошков или суспензии.

Перед назначением препарата врач исследует причины болезни, проверяет вес ребенка, смотрит на форму протекания болезни. Лечение сопровождается приемом большого количества жидкости. При весе менее 20 кг назначают 50-100 мг на каждый килограмм массы. Рассчитанную таким образом дозу принимают 3-4 раза в день. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, ему назначают такую же дозу, как и взрослым. Выздоровление наступает на 10-14 день после начала приема препарата.

Особенность Ампициллина в том, что это один из немногих препаратов, подходящих для приема во время беременности.

Ампициллин при беременности прописывают в следующих случаях:

1. При инфекциях мочеполовых органов и органов выделительной системы.
2. При пиелонефрите и эндометрите.
3. В профилактических целях, чтобы избежать негативных последствий после кесарева сечения.

Для лечения беременных женщин Ампициллин назначают в виде суспензий для инъекций или капсул. В крайних редких случаях назначают уколы. Использование Ампициллина и аналогичных препаратов для лечения заболеваний в период беременности абсолютно безвредно. Несмотря на активное всасывание всеми жидкими средами женского организма, он не оказывает негативного влияния на плод. При применении в период лактации лучше воздержаться от грудного вскармливания, так как Ампициллин попадает в грудное молоко.

Способы применения, взаимодействие с другими препаратами

Применение ампициллина и ампициллиносодержащих препаратов может вызвать побочные действия. К ним относятся:

Всасывание Ампициллина замедляется при приеме слабительных препаратов, глюкозамина, антацидов и аминогликозидов. Обычная аскорбиновая кислота способна ускорить абсорбцию Ампициллина в крови.

Ослабить действие Ампициллина возможно, приняв бактериостатические препараты, а усилить – приняв бактерицидные антибиотики. Нестероидные противовоспалительные препараты способны увеличить концентрата Ампициллина в крови. Ампициллин снижает действие контрацептивных препаратов. С осторожностью рекомендовано принимать Аллопуринол, который в сочетании с Ампициллином способен вызвать кожную сыпь.

Важно! Ответ на вопрос, можно ли сочетать алкоголь и Ампициллин, будет однозначен: прием алкоголя в период лечения Ампициллином противопоказан.

Этанол нарушает работу ферментов печени, которые расщепляют вещества, что приводит к обратному действию препарата. Если принять алкоголь, то чувствительность органов и тканей к лекарству снижается, в результате чего его действие становится непредсказуемым.

После принятия алкоголя печень работает в более активном темпе, что не может не сказаться на действии лекарства, эффект которого снижается, а время выведения – сокращается. При длительном приеме алкоголя печень накапливает продукты распада, обмен веществ снижается, выработка белков, противодействующих токсинам, прекращается, происходит постепенное разрушение не только печени, но и всего организма.

Ампициллин снижает концентрацию внимания и затормаживает психические реакции, поэтому во время курса лечения лучше отказаться от вождения и других действий, требующих повышенного внимания.

Существует около 30 аналогов Ампициллина с показаниями, аналогичными ему. Относящиеся к ампициллиновым препараты Ампиокс, Морепен, Пенодил, Семициллин и другие, сходны с ним по составу и фармакологическому действию. Случаи передозировки препарата не выявлены.

Препарат Ампициллин - антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика

.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа - около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания к применению

Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
- менингиты;
- гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
- перитонит;
- септицемия;
- инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения

Препарат Ампициллин принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания - на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем - 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - тремор, судороги, головная боль, нейропатия.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз.

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

Беременность

Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Передозировка

:
При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.

Состав

:
1 таблетка Ампициллин содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.